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GNE-3511
目录号 : SJ-MX3870 纯度：98.83%

GNE-3511 是一种生物可利用性和可穿过血脑屏障的双亮氨酸拉链激 (dual leucine zipper kinase，DLK) 抑制剂，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511被用于神经退行性疾病的研究。

CAS No. :1496581-76-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1496581-76-0
分子式
C23H26F2N6O
分子量
440.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GNE-3511 是一种生物可利用性和可穿过血脑屏障的双亮氨酸拉链激 (dual leucine zipper kinase，DLK) 抑制剂，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511被用于神经退行性疾病的研究。
相关靶点
MAP3K
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Ki: 0.5 nM (DLK) [1]
体外研究 (In Vitro)

GNE-3511 对 p-JNK 和 DRG 具有抑制活性，IC50 值分别为 30 nM 和 107 nM [1]。
GNE-3511 对 MKK4、MKK7、JNK1、JNK2、JNK3、MLK1、MLK2 和 MLK3 具有激酶选择性，IC50 值分别为 >5000 nM、>5000 nM、129 nM、514 nM、364 nM、67.8 nM、767 nM和 602 nM [1]。
GNE-3511 在体外显示出浓度依赖性的神经元变性保护作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)

GNE-3511 (灌胃；75 mg/kg) 通过抑制小鼠 DLK 抑制 CYP 诱导的伤害性行为 [1]。
GNE-3511 (灌胃；75 mg/kg) 抑制 CYP 诱导的小鼠膀胱水肿和出血 [1]。
GNE-3511 (i.v.；1 mg/kg 或 po；5 mg/kg) 的体内血浆清除率适中，分布体积适中，半衰期短，脑穿透性好 [1]。
参考文献

[1]. Patel S, et al. Discovery of dual leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12) inhibitors with activity in neurodegeneration models. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):401-18.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
44 mg/mL (99.88 mM) 45℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2702 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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