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Varenicline
目录号 : SJ-MX1564A 别名 : CP 526555 中文名称 : 伐尼克兰 纯度：99.83%

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

CAS No. :249296-44-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  510.00
10 mg ¥  890.00
25 mg ¥  1500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
249296-44-4
分子式
C13H13N3
分子量
211.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
相关靶点
nAChR
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
免疫/炎症；神经科学；肿瘤
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50
α4β2 nAChR [1] α7 nAChR [1] α3β4 nAChR [1]
2.3 μM 18 μM 55 μM
体外研究 (In Vitro)

Varenicline (200 μM；24 小时) 对 HUVEC 细胞活力无明显影响 [2]。
Varenicline (100 μM；30 分钟) 显著激活 HUVEC 细胞中的 ERK1/2 和 p38 信号通路，因而 Varenicline (100 μM；24 小时) 降低 HUVEC 细胞中 VE-cadherin 的表达 [2]。
Varenicline (100 μM；4 小时) 促进 HUVEC 细胞 2.4 倍的细胞迁移 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Varenicline (0.5、1mg/kg；皮下注射, 即刻给药) 剂量依赖性地逆转芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同时轻度缓解芬太尼的镇静效果 [3]。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h；静脉滴注；一日 23 小时；7-10 天) 剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 单独使用，以及与可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 联合使用的自我给药水平，且对食物维持反应无显著影响 [4]。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg；口服, 即刻给药) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样活性 [5]。
参考文献

[1]. Koegelenberg CF, et al. Efficacy of varenicline combined with nicotine replacement therapy vs varenicline alone for smoking cessation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014 Jul;312(2):155-61.

[2]. Koga M, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9.

[3]. Ren J, et al. Countering Opioid-induced Respiratory Depression in Male Rats with Nicotinic Acetylcholine Receptor Partial Agonists Varenicline and ABT 594. Anesthesiology. 2020 May;132(5):1197-1211.

[4]. Mello NK, et al. Effects of chronic varenicline treatment on nicotine, cocaine, and concurrent nicotine+cocaine self-administration. Neuropsychopharmacology. 2014 Apr;39(5):1222-31.

[5]. Rollema H, et al. Varenicline has antidepressant-like activity in the forced swim test and augments sertraline's effect. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1;605(1-3):114-6.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
42 mg/mL (198.8 mM) 50℃水浴；超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (94.67 mM) 45℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL
10 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL
50 mM 0.0947 mL 0.4734 mL 0.9467 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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