Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,抑制蛋白质合成并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
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In solvent
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Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,抑制蛋白质合成并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌) [1][2]。
Thiamphenicol 对所有病原体 (S. pneumoniae、S. aureus 和 Escherichia coli) 均显示出显著的抗菌后效应 (PAE) (0.33 至 2.9 小时),并对 β-lactamase 阳性和阴性流感嗜血杆菌有强大的杀菌作用 [1]。
Thiamphenicol 对 S. aureus 和 E. coli 的 MIC 为 32 mg/L、S. pneumoniae 为 2 mg/L、H. influenzae 为 0.25 mg/L。Thiamphenicol 对难治性多重耐药病原菌具有良好的体外活性 [1]。
Thiamphenicol (30 mg/kg;i.v.;Mulard 鸭) 平均停留时间为 2.83 小时,一般半衰期为 1.96 小时,清除率为 0.04 L/h/kg。Thiamphenicol (30 mg/kg;p.o.;Mulard 鸭) 的药代动力学与静脉给药相似。Thiamphenicol 吸收迅速,生物利用度超过 70% [2]。
在日本鹌鹑 (Coturnix japonica) 中,Thiamphenicol (30 mg/kg) 静脉注射后的消除半衰期 (t1/2λz) 为 3.83 小时,稳态分布的总清除率 (Cltot) 为 0.19 L/h/kg,稳态分布的总清除率 (Vdss) 为0.84 L/kg,平均停留时间 (MRT) 为 4.37 小时;Thiamphenicol (30 mg/kg) 口服后,血药浓度峰值 (Cmax) 为 19.81 μg/mL,在给药后 2 小时 (tmax) 达到峰值。消除半衰期 (t1/2λz) 和平均吸收时间 (MAT) 分别为 4.01 小时和 1.56 小时。口服 Thiamphenicol 的全身生物利用度为 78.10%。口服 30 mg/kg 体重的 Thiamphenicol 治疗对鹌鹑具有良好的临床效果 [3]。
[1]. Marchese A, et al. In vitro activity of thiamphenicol against multiresistant Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae and Staphylococcus aureus in Italy. J Chemother. 2002 Dec;14(6):554-61.
[2]. Tikhomirov M, et al. Pharmacokinetics of florfenicol and thiamphenicol in ducks. J Vet Pharmacol Ther. 2019 Jan;42(1):116-120.
[3]. Aboubakr M, et al. Pharmacokinetics of thiamphenicol in Japanese quails (Coturnix japonica) after single intravenous and oral administrations. J Vet Pharmacol Ther. 2020 Sep;43(5):512-515.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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