Lesinurad (RDEA-594) 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT，对 OAT1 和 OAT3 的 IC50/Km 值分别为 4.3 μM/0.85 μM 和 3.5 μM/2 μM。
| Cas No. |
1151516-14-1
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| 分子式 |
C17H13BrN3NaO2S
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| 分子量 |
426.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
Lesinurad (RDEA-594) 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT，对 OAT1 和 OAT3 的 IC50/Km 值分别为 4.3 μM/0.85 μM 和 3.5 μM/2 μM。 |
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| 相关靶点 |
URAT1；Organic Anion Transporting Polypeptide (OATP)
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lesinurad 是一种新型的选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾转运体有机阴离子转运体 (OAT1) 和 OAT3 的底物，其 Km 值分别为 0.85 和 2 µM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lesinurad (RDEA594) 的药代动力学优于其前药 RDEA806。100 mg 剂量的 Lesinurad 所显示的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 所产生的作用范围相当 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (234.60 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
8 mg/mL (18.76 mM) 45℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3460 mL | 11.7299 mL | 23.4599 mL | |
| 5 mM | 0.4692 mL | 2.3460 mL | 4.6920 mL | |
| 10 mM | 0.2346 mL | 1.1730 mL | 2.3460 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2346 mL | 0.4692 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
