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Lesinurad sodium
目录号 : SJ-MX3299 别名 : RDEA-594 sodium 中文名称 : 雷西那德钠 纯度：99.36%

Lesinurad (RDEA-594) 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT，对 OAT1 和 OAT3 的 IC50/Km 值分别为 4.3 μM/0.85 μM 和 3.5 μM/2 μM。

CAS No. :1151516-14-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  500.00
50 mg ¥  1540.00
100 mg ¥  1860.00
200 mg ¥  3240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1151516-14-1
分子式
C17H13BrN3NaO2S
分子量
426.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

Lesinurad (RDEA-594) 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT，对 OAT1 和 OAT3 的 IC50/Km 值分别为 4.3 μM/0.85 μM 和 3.5 μM/2 μM。
相关靶点
URAT1
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 Km IC50 Km
OAT1 [1] OAT1 [1] OAT3 [1] OAT3 [1]
4.3 μM 0.85 μM 3.5 μM 2 μM
体外研究 (In Vitro)

Lesinurad 是一种新型的选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾转运体有机阴离子转运体 (OAT1) 和 OAT3 的底物，其 Km 值分别为 0.85 和 2 µM [1]。
Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸排泄 [2]。
Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的降尿酸剂，通过抑制尿酸再摄取，具有良好的 p450 谱，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8， IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。Lesinurad 对CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6的 IC50 均大于 100µM [3]。
体内研究 (In Vivo)

Lesinurad (RDEA594) 的药代动力学优于其前药 RDEA806。100 mg 剂量的 Lesinurad 所显示的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 所产生的作用范围相当 [3]。
参考文献

[1]. Jin H, et al. Cross-cultural studies of dementia: use of a Chinese version of the Blessed-Roth Information-Memory-Concentration test in a Shanghai dementia survey. Psychol Aging. 1989 Dec;4(4):471-9.

[2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59.

[3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (234.60 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
8 mg/mL (18.76 mM) 45℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3460 mL 11.7299 mL 23.4599 mL
5 mM 0.4692 mL 2.3460 mL 4.6920 mL
10 mM 0.2346 mL 1.1730 mL 2.3460 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2346 mL 0.4692 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.36%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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