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Mirogabalin
目录号 : SJ-MX1576 别名 : DS5565 纯度：98.59%

Mirogabalin (DS-5565) 是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

CAS No. :1138245-13-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  1980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1138245-13-2
分子式
C12H19NO2
分子量
209.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Mirogabalin (DS-5565) 是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
相关靶点
Calcium Channel；
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

α2δ-1 Calcium Channel [1]
体外研究 (In Vitro)

Mirogabalin (DS-5565) 是一种新型的 α2δ-1 优先选择性配体，对中枢神经系统 (CNS) 电压敏感钙通道复合物 α2δ-1 亚基具有高效和选择性。体外 α2δ 亚单位表达细胞制备膜的实验表明，Mirogabalin 与 α2δ-1 的分离速率比 α2δ-2 慢，特别是与 Pregabalin 相比，α2δ-1 的分离速率更慢 [1]。
Mirogabalin 对链脲唑啉诱导的糖尿病大鼠表现出有效、持续的镇痛作用，与 Pregabalin 相比，Mirogabalin 对 α2δ-1 的选择性和较慢的解离速度使其镇痛效果优于 Pregabalin，且中枢神经系统安全裕度更宽 [1]。
Mirogabalin (DS-5565) 是一种 α2δ 1配体，用于治疗糖尿病周围神经病变、纤维肌痛和带状疱疹后神经痛。Mirogabalin 靶向 α2δ-1， α2δ-1 是一种与中枢神经系统电压敏感钙通道复合物相关的辅助蛋白。这种结合减少了神经末梢的钙流入，从而减少了几种疼痛神经递质的释放。Mirogabalin 的 ED50 为 20.5 mg， 90% 置信区间 (CI) 为 10.1-41.7 mg [2]。
参考文献

[1]. Vinik A, et al. DS5565-A-U201 US Phase II Study Investigators. Efficacy and safety of mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study. Diabetes Care. 2014 Dec;37(12):3253-61.

[2]. Hutmacher MM, et al. Exposure-response modeling of average daily pain score, and dizziness and somnolence, for mirogabalin (DS-5565) in patients with diabetic peripheral neuropathic pain. J Clin Pharmacol. 2016 Jan;56(1):67-77.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2 mg/mL (9.55 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
7.71 mg/mL (36.84 mM) 45℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7783 mL 23.8914 mL 47.7829 mL
5 mM 0.9557 mL 4.7783 mL 9.5566 mL
10 mM 0.4778 mL 2.3891 mL 4.7783 mL
50 mM 0.0956 mL 0.4778 mL 0.9557 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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