Tolterodine Tartrate (Kabi-2234;PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Tolterodine (IC50 为 14 nM) 和 5-HM (IC50 为 5.7 nM) 可有效抑制卡巴酚诱导的离体豚鼠膀胱收缩 [1]。 Tolterodine 的 IC50 值在微摩范围内,其抗毒蕈碱效价分别是阻断组胺受体、阻断肾上腺素受体和阻断钙通道效价的 27200 和 370-485 倍 [1]。
Tolterodine 在体内被广泛代谢 [2]。 在被动回避试验中,1 或 3 mg/kg 的 Tolterodine 对记忆没有影响;杂交潜伏期和杂交动物百分比与对照组相当 [3]。
[1]. Nilvebrant L. Tolterodine and its active 5-hydroxymethyl metabolite: pure muscarinic receptor antagonists. Pharmacol Toxicol. 2002 May;90(5):260-7.
[2]. Andersson SH, et al. Biotransformation of tolterodine, a new muscarinic receptor antagonist, in mice, rats, and dogs. Drug Metab Dispos. 1998 Jun;26(6):528-35.
[3]. Cappon GD, et al. Tolterodine does not affect memory assessed by passive-avoidance response test in mice. Eur J Pharmacol. 2008 Jan 28;579(1-3):225-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.89%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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