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Desfesoterodine
目录号 : SJ-MX2136 别名 : PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine 中文名称 : 5-羟甲基托特罗定；(R)-5-羟甲基托特罗定 纯度：99.33%

Desfesoterodine 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

CAS No. :207679-81-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1020.00
10 mg ¥  1580.00
25 mg ¥  2660.00
50 mg ¥  3900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
207679-81-0
分子式
C22H31NO2
分子量
341.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Desfesoterodine 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
相关靶点
mAChR
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

Kb: 0.84 nM (mAChR) [1]
体外研究 (In Vitro)

在体外，Desfesoterodine 以竞争和浓度依赖的方式阻止 carbachol 诱导的豚鼠离体膀胱条收缩 [1]。
在表达人毒蕈碱 m1-m5 受体的豚鼠组织和中国仓鼠卵巢细胞系的匀浆中进行的放射性配体结合研究中，Desfesoterodine 对任何毒蕈碱受体亚型都没有选择性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在体内，Desfesoterodine 对麻醉猫的乙酰胆碱诱导的膀胱收缩比电诱导的唾液分泌更有效 (ID50 分别为 15 和 40 nmol/kg) [1]。
Desfesoterodine (PUN-200577；5-Hydroxymethyl Tolterodine；0.1 和 1 mg/kg；i.v.) 中、高剂量后显著增加膀胱顺应性 [2]。
参考文献

[1]. Nilvebrant L, et al. Antimuscarinic potency and bladder selectivity of PNU-200577, a major metabolite of tolterodine. Pharmacol Toxicol. 1997 Oct;81(4):169-72.

[2]. Aizawa N, et al. Selective inhibitory effect of imidafenacin and 5-hydroxymethyl tolterodine on capsaicin sensitive C fibers of the primary bladder mechanosensitive afferent nerves in the rat. J Urol. 2015 Apr;193(4):1423-32.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (146.42 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9283 mL 14.6417 mL 29.2834 mL
5 mM 0.5857 mL 2.9283 mL 5.8567 mL
10 mM 0.2928 mL 1.4642 mL 2.9283 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2928 mL 0.5857 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.33%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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