01030K,010F02,0D01,0E02,0D05
Bardoxolone
目录号 : SJ-MN0156 别名 : CDDO; RTA 401 中文名称 : 巴多索隆 纯度:98.23%

Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

CAS No. :218600-44-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1380.00
100 mg ¥  2540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
218600-44-3
分子式
C31H41NO4
分子量
491.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

相关靶点
Keap1-Nrf2;Necroptosis
作用通路
NF-κB Signaling;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Nrf-2 [1]

体外研究 (In Vitro)

Bardoxolone methyl (5, 10 mg/kg) 在大鼠肾匀浆中显著降低 KIM-1、NGAL、TNF-α、TOS、OSI 水平,改善肾小球和小管的恶化,与 NAC 效果类似 [2]
Bardoxolone methyl (0.3 和 1 μM, 28 小时) 减少 PAC 诱导的背根神经节 (DRG) 神经元细胞系线粒体损伤,并增加 PAC 处理的 DRG 细胞中 pNRf2 的强度 [3]

体内研究 (In Vivo)

Bardoxolone methyl (5, 10 mg/kg) 在大鼠肾脏中以剂量依赖性的方式降低 Caspase-3 免疫阳性细胞的百分比 [2]
Bardoxolone methyl (0-10 mg/kg, 腹腔注射,单次注射) 对大鼠有镇痛作用,但无镇静作用 [3]
Bardoxolone methyl [10 mg/kg, 腹腔注射, 从第一次注射 PAC 后第 21 天后每天注射 2 次,通过增加大鼠 DRG 中 pNRf2 和 HO-1 来降低 PAC 诱导的 pNFκB 和 MCP-1 水平 [3]

参考文献

[1]. Sun Q, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. 

[2]. Yasemin Teksen, et al. Bardoxolone methyl attenuates acetaminophen-induced acute kidney injury by suppressing oxidative stress, inflammation and apoptosis[J]. 2024 May 29;31(5):372–379

[3]. Kim HK, et al. Bardoxolone Methyl Ameliorates Chemotherapy-Induced Neuropathic Pain by Activation of Phosphorylated Nuclear Factor Erythroid 2-Related Factor 2 in the Dorsal Root Ganglia. Anesth Analg. 2024 Mar 1;138(3):664-675.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
24 mg/mL (50.85 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0339 mL 10.1696 mL 20.3393 mL
5 mM 0.4068 mL 2.0339 mL 4.0679 mL
10 mM 0.2034 mL 1.0170 mL 2.0339 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4068 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.23%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。