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Tenovin-6
目录号 : SJ-MX1706 纯度：99.09%

Tenovin-6 是 Tenovin-1的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

CAS No. :1011557-82-6
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规格 价格 货期
2 mg ¥  680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1011557-82-6
分子式
C25H34N4O2S
分子量
454.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tenovin-6 是 Tenovin-1的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
相关靶点
MDM-2/p53；Dihydroorotate Dehydrogenase；Sirtuin；Autophagy
作用通路
Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50    
SIRT2 [1] SIRT1 [1] SIRT3 [1] HDAC8 [2] MDM-2/p53 [2]
10 μM 21 μM 67 μM    
体外研究 (In Vitro)

Tenovin-6 抑制酿酒酵母生长的 IC50 为 30 μM，对酵母的毒性大于水溶性较低的 tenovin-1。Tenovin-6 可迅速增加 MCF-7 细胞中内源性 K382-Ac p53 的水平 [1]。
Tenovin-6 (0-15 μM) 剂量依赖性地增加不同细胞类型的 LC3-II 水平，且增加依赖于 ATG5/7。Tenovin-6 处理也增加了 Torin 1 的自噬囊泡的数量和强度，并阻止 Torin 1 诱导的 SQSTM1/p62 降解。Tenovin-6 影响自噬体的酸化，损害溶酶体的水解活性，但不影响自噬体与溶酶体的融合。Tenovin-6 抑制自噬与 p53 激活和 SIRT1/2 被敲除或敲除无关 [3]。
Tenovin-6 (0、1、2.5、5 或 10 μM) 在所有 OCI-Ly1、DHL-10、U2932、RIVA、HBL1 和 OCI-Ly10 细胞系中均以剂量和时间依赖的方式有效抑制细胞增殖。Tenovin-6 通过抑制经典自噬途径持续提高 DLBCL 细胞系 LC3B-II 水平，而不激活 p53，且升高不依赖于 SIRT1/2/3 和 p53。Tenovin-6 通过外源性细胞死亡途径诱导细胞凋亡 [4]。
Tenovin-6 对 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞的 IC50 分别为 12.8 μM、11.0 μM、14.58 μM 和 9.62 μM [5]。
体内研究 (In Vivo)

Tenovin-6 (50 mg/kg；i.g.) 对小鼠肿瘤生长有抑制作用 [1]。
参考文献

[1]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

[2]. Ladds MJGW, et al. Exploitation of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) and p53 activation as therapeutic targets: A case study in polypharmacology. J Biol Chem. 2020 Dec 25;295(52):17935-17949.

[3]. Dai W, et al. Class III-specific HDAC inhibitor Tenovin-6 induces apoptosis, suppresses migration and eliminates cancer stem cells in uveal melanoma. Sci Rep. 2016 Mar 4;6:22622.

[4]. Yuan H, et al. Tenovin-6 impairs autophagy by inhibiting autophagic flux. Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2608. doi: 10.1038/cddis.2017.25. Erratum in: Cell Death Dis. 2018 Jul 16;9(8):790.

[5]. Yuan H, et al. Tenovin-6 inhibits proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by blocking autophagy. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14912-14924.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
98 mg/mL (215.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1996 mL 10.9980 mL 21.9959 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1996 mL 4.3992 mL
10 mM 0.2200 mL 1.0998 mL 2.1996 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4399 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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