010D230D01,010107,0D02
Mefentrifluconazole
目录号 : SJ-MA0841 纯度:98.62%

Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 = 0.92 μM) 的抑制活性较小。

CAS No. :1417782-03-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  720.00
5 mg ¥  1680.00
10 mg ¥  2800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1417782-03-6
分子式
C18H15ClF3N3O2
分子量
397.78
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 = 0.92 μM) 的抑制活性较小。

相关靶点
Cytochrome P450;Fungal
作用通路
Lipid Metabolism;Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
感染
IC50 & Target

Kd: 0.5 nM (CYP51A) [1]

体内研究 (In Vivo)

Mefentrifluconazole 经过广泛的毒性测试,包括完整的生殖毒性研究计划。已在大鼠、小鼠和犬中进行了长期重复剂量毒性和/或致癌性研究。在每个物种中,所研究的最高剂量水平会引起全身毒性 [1]
在使用 Mefentrifluconazole 进行的急性和重复给药毒性研究中。对大鼠单剂量给药,口服途径的 LD50 > 2000 mg/kg bwt,皮肤途径 > 5000 mg/kg bwt,吸入粉尘气溶胶 > 5.314 mg/L。Mefentrifluconazole 不是皮肤或眼睛刺激物,在体外也不是光毒性 [1]
在大鼠的急性神经毒性研究中,Mefentrifluconazole (口服;2000 mg/kg bwt;单剂量) 仅在处理当天减少体重增加和短暂的神经行为影响 (步态不稳,减少运动活动,降低前肢的握力和增加着陆足张开测试中后肢之间的距离) [1]
在重复剂量毒性研究中,肝脏是所研究的三个物种的靶器官。在大鼠 (口服饮食;383/334 mg/kg/bwt/d (4000 ppm)) 和 C57BL/6JRj 小鼠 (61 mg/kg bwt/d (300 ppm)) 中的较高剂量水平下,体重增加减少和食物消耗,改变临床化学参数,增加肝脏重量并伴有肝细胞肥大和/或肝细胞坏死。在低剂量下,肝脏重量增加与任何组织病理学改变无关,被认为是对处理的适应性改变 [1]

参考文献

[1]. Tesh SA, et al. Innovative selection approach for a new antifungal agent mefentrifluconazole (Revysol®) and the impact upon its toxicity profile. Regul Toxicol Pharmacol. 2019 Aug;106:152-168.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (251.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5140 mL 12.5698 mL 25.1395 mL
5 mM 0.5028 mL 2.5140 mL 5.0279 mL
10 mM 0.2514 mL 1.2570 mL 2.5140 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2514 mL 0.5028 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.62%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。