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Liarozole
目录号 : SJ-MX6206A 别名 : R75251 中文名称 : 利阿唑 纯度：≥98%

Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

CAS No. :115575-11-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
115575-11-6
分子式
C17H13ClN4
分子量
308.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
相关靶点

Cytochrome P450；RAR/RXR
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
应用领域

肿瘤；代谢；免疫/炎症
IC50 & Target

IC50：7 μM（CYP26）[1]
体外研究 (In Vitro)

Liarozole (0.01-10 μM；9 天；MCF-7 细胞) 抑制细胞增殖 [2]。
Liarozole (1 μM；4天；间充质细胞) 完全抑制软骨形成 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Liarozole (5-20 mg/kg；p.o.；3 天) 逆转雌激素刺激引起的阴道角化病 [4]。
Liarozole (40 mg/kg；p.o.；21 天) 可显著减轻肿瘤负担 [5]。
参考文献

[1]. Kuijpers AL, et al. The effects of oral liarozole on epidermal proliferation and differentiation in severe plaque psoriasis are comparable with those of acitretin. Br J Dermatol. 1998;139(3):380-389. 

[2]. Wouters W, et al. Effects of liarozole, a new antitumoral compound, on retinoic acid-induced inhibition of cell growth and on retinoic acid metabolism in MCF-7 human breast cancer cells. Cancer Res. 1992 May 15;52(10):2841-6.

[3]. Pignatello MA, et al. Liarozole markedly increases all trans-retinoic acid toxicity in mouse limb bud cell cultures: a model to explain the potency of the aromatic retinoid (E)-4-[2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthylenyl)-1-propenyl] benzoic acid. Toxicol Appl Pharmacol. 2002 Feb 1;178(3):186-94.

[4]. Van Wauwe J, et al. Liarozole, an inhibitor of retinoic acid metabolism, exerts retinoid-mimetic effects in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1992 May;261(2):773-9.

[5]. Stearns ME, et al. Liarozole and 13-cis-retinoic acid anti-prostatic tumor activity. Cancer Res. 1993 Jul 1;53(13):3073-7. Erratum in: Cancer Res 1993 Dec 1;53(23):5831.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (323.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2388 mL 16.1938 mL 32.3876 mL
5 mM 0.6478 mL 3.2388 mL 6.4775 mL
10 mM 0.3239 mL 1.6194 mL 3.2388 mL
50 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6478 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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