010C0301,010E0N01,0D08,0D04,010301,010F0501,01090O01,010D220P01,010D230ε01,010D240ν01,010B0901,010F0401
Lercanidipine
目录号 : SJ-MX2637A 中文名称 : 乐卡地平 纯度:99.83%

Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂,pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

CAS No. :100427-26-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1000.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
100427-26-7
分子式
C36H41N3O6
分子量
611.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂,pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

相关靶点
Calcium Channel;Apoptosis;Reactive Oxygen Species;p38 MAPK;NF-κB
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Apoptosis;Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;NF-κB Signaling;MAPK Signaling Pathway
应用领域
心血管;神经科学
IC50 & Target

calcium channel [1]

体外研究 (In Vitro)

Lercanidipine (1, 10 μM, 24 h) 通过下调 iNOS、MMP-2/MMP-9、HMGB1,以及抑制 MAPKs、Akt/IkB-a 和 NF-kB 通路,抑制 LPS/IFN-γ 诱导的 VSMCs 中的 NO、ROS 和 TNF-a [2]

体内研究 (In Vivo)

Lercanidipine (1, 0.5 与 0.25 mg/kg, 静脉注射, 即刻给药) 可显著降低 MCAo 模型大鼠的神经功能缺损评分、运动功能缺损评分和脑梗死体积 [2]
Lercanidipine (1.92-0.12 mg/kg, 口服, 即刻给药) 能有效且剂量依赖性地降低自发性高血压大鼠的血压 [3]

参考文献

[1]. Barrios, V., et al., Lercanidipine is an effective and well tolerated antihypertensive drug regardless the cardiovascular risk profile: The LAURA study. Int J Clin Pract, 2006. 60(11): p. 1364-70. 

[2]. Gupta S, et al. Neuroprotective effect of lercanidipine in middle cerebral artery occlusion model of stroke in rats. Exp Neurol. 2017 Feb;288:25-37.

[3]. Yeh JL, et al. Lercanidipine and labedipinedilol--A attenuate lipopolysaccharide/interferon-γ-induced inflammation in rat vascular smooth muscle cells through inhibition of HMGB1 release and MMP-2, 9 activities. Atherosclerosis. 2013 Feb;226(2):364-72. 

 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (163.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6347 mL 8.1735 mL 16.3471 mL
5 mM 0.3269 mL 1.6347 mL 3.2694 mL
10 mM 0.1635 mL 0.8174 mL 1.6347 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3269 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.83%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。