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Endoxifen
目录号 : SJ-MX4657A 纯度：98.55%

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。

CAS No. :110025-28-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  560.00
50 mg ¥  1960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
110025-28-0
分子式
C25H27NO2
分子量
373.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
相关靶点
Cytochrome P450；Estrogen Receptor (ER)/ERR；Drug Metabolite；Parasite
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Aromatase [1] ERα [1]
体外研究 (In Vitro)

Endoxifen 一种有效的抗雌激素药物，靶向 estrogen receptor α  降解乳腺癌细胞。此外，研究表明，即使在 tamoxifen、N-desmethyl-tamoxifen 和 4-hydroxytamoxifen 存在的情况下，Endoxifen 能阻断 ERA 转录活性，抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖 [1]。
除对 DAMB-468 有中度抑制外，Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系都有很强的生长抑制作用。10 μM 浓度对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞有显著的细胞毒作用。在较低浓度 (0.01-1 μM) 下，对细胞的抑制作用不如 10 μM，而在 100 μM 浓度下对细胞均有杀伤作用 [1]。Endoxifen 是一种羟化的 Tamoxifen 代谢物，作为内质网拮抗剂的效力是 Tamoxifen 的大约 100 倍 [2]。
参考文献

[1]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.

[2]. Goetz MP. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec;23(14):1233-4, 1236.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62.5 mg/mL (167.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6774 mL 13.3872 mL 26.7745 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6774 mL 5.3549 mL
10 mM 0.2677 mL 1.3387 mL 2.6774 mL
50 mM 0.0535 mL 0.2677 mL 0.5355 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.55%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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