Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Endoxifen 一种有效的抗雌激素药物,靶向 estrogen receptor α 降解乳腺癌细胞。此外,研究表明,即使在 tamoxifen、N-desmethyl-tamoxifen 和 4-hydroxytamoxifen 存在的情况下,Endoxifen 能阻断 ERA 转录活性,抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖 [1]。 除对 DAMB-468 有中度抑制外,Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系都有很强的生长抑制作用。10 μM 浓度对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞有显著的细胞毒作用。在较低浓度 (0.01-1 μM) 下,对细胞的抑制作用不如 10 μM,而在 100 μM 浓度下对细胞均有杀伤作用 [1]。Endoxifen 是一种羟化的 Tamoxifen 代谢物,作为内质网拮抗剂的效力是 Tamoxifen 的大约 100 倍 [2]。
[1]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.
[2]. Goetz MP. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec;23(14):1233-4, 1236.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.55%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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