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YKL-05-099
目录号 : SJ-MX4819 纯度：99.71%

YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于 SIK1 和 SIK3，IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC50 值为 40 nM。

CAS No. :1936529-65-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1980.00
10 mg ¥  2600.00
25 mg ¥  4140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1936529-65-5
分子式
C32H34ClN7O3
分子量
600.11
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于 SIK1 和 SIK3，IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC50 值为 40 nM。
相关靶点
Salt-inducible Kinase (SIK)
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
SIK1 [1] SIK3 [1] SIK2 [1]
10 nM 30 nM 40 nM
体外研究 (In Vitro)

YKL-05-099 具有稍弱的 SIK2 抑制活性 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM) [1]。
在竞争性结合试验中，YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合，IC50 分别为 10 和 30 nM [1]。
将骨髓来源的巨噬细胞与 YKL-05-099 预孵育可减少 LPS 刺激的 HDAC5 在 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的磷酸化 [1]。
YKL-05-099 抑制炎性细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，并且仅适度增强用酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激的 BMDCs 中 IL-1β 的释放 [1]。
体内研究 (In Vivo)

YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，并且在小鼠肝微粒体中稳定超过 2 小时。YKL-05-099 高度可溶 (PBS 溶解度=428 μM)，并以未结合状态存在于小鼠血浆中，浓度可观 [1]。
YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量 (5 mg/Kg) 时观察到磷酸化减少，并且在 20 mg/Kg 剂量开始时低于免疫印迹检测的限度 [1]。
YKL-05-099 从 5 mg/kg 开始剂量依赖性地降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/kg 剂量下将 IL-10 水平增加超过 2 倍 [1]。
参考文献

[1]. Sundberg TB, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (124.98 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6664 mL 8.3318 mL 16.6636 mL
5 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3327 mL
10 mM 0.1666 mL 0.8332 mL 1.6664 mL
50 mM 0.0333 mL 0.1666 mL 0.3333 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.71%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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