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GSK2578215A
目录号 : SJ-MX4472 纯度：98.91%

GSK2578215A 是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂，对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 突变体，IC50值分别为 10.9 nM 和 8.9 nM。GSK2578215A 在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。

CAS No. :1285515-21-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  320.00
25 mg ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1285515-21-0
分子式
C24H18FN3O2
分子量
399.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK2578215A 是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂，对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 突变体，IC50值分别为 10.9 nM 和 8.9 nM。GSK2578215A 在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。
相关靶点
LRRK2；Autophagy；Mitophagy
作用通路

Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

GSK2578215A (0-1 μM；90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化 [1]。
GSK2578215A (1 nM；12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高) [2]。
GSK2578215A (1 nM；12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时) [2]。
GSK2578215A (1 nM；24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡 [2]。
GSK2578215A (1 μM；24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组 [3]。
体内研究 (In Vivo)

GSK2578215A (i.v，1 mg/kg，或 p.o，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (i.v，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (i.v)，血浆暴露量 (i.v, 635.3 h·ng/mL, AUClast) [1]。
GSK2578215A (5 mg/kg；腹腔注射) 与奥拉帕尼 (Olaparib) (50 mg/kg；腹腔注射；T.I.W；持续 3 周) 可有效抑制携带 OVCAR8 异种移植物的小鼠的肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1]. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5625-9.

[2]. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014 Aug 14;5(8):e1368.

[3]. Chen L, et al. LRRK2 inhibition potentiates PARP inhibitor cytotoxicity through inhibiting homologous recombination-mediated DNA double strand break repair. Clin Transl Med. 2021 Mar;11(3):e341.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (197.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5036 mL 12.5182 mL 25.0363 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5036 mL 5.0073 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2518 mL 2.5036 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5007 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.91%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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