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Oclacitinib monomaleate
目录号 : SJ-MX3884 别名 : PF-03394197 maleate 中文名称 : 奥拉替尼马来酸盐 纯度：99.51%

Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的 JAK family members 以及 JAK1-dependent cytokines 抑制剂，IC50 分别为 10-99 nM (JAK family members) 和 36-249 nM (JAK1-dependent cytokines)。

CAS No. :1640292-55-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1900.00
50 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1640292-55-2
分子式
C19H27N5O6S
分子量
453.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的 JAK family members 以及 JAK1-dependent cytokines 抑制剂，IC50 分别为 10-99 nM (JAK family members) 和 36-249 nM (JAK1-dependent cytokines)。
相关靶点
JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
JAK1 [1] JAK2 [1] Tyk2 [1] JAK3 [1]
10 nM 18 nM 84 nM 99 nM
体外研究 (In Vitro)

Oclacitinib maleate 抑制 JAK family members，IC50 为 10-99 nM，对其他非 JAK 激酶几乎没有抑制作用 [1]。
Oclacitinib maleate 是一个非常有效的 JAK1 抑制剂，同时也抑制 JAK1-dependent cytokines 在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活 JAK1 的细胞因子影响甚微 [1]。
体内研究 (In Vivo)

高剂量 Oclacitinib 组大鼠抓挠次数明显少于单纯用药组 [2]。
通过口服途径，每天处理以 0.4-0.6 mg/kg 的 Oclacitinib 两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以 Oclacitinib 可在 24 小时内缓解发痒，在实验中，超过70% 的实验动物 (狗) 在第 7 天时减轻了大于 50% 的瘙痒反应 [3]。
参考文献

[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL(®)) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24.

[2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405.

[3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (551.26 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
12.5 mg/mL (27.56 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2050 mL 11.0251 mL 22.0502 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4100 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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