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Sivelestat sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 480.00 | |
| 25 mg | ¥ 920.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
201677-61-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H29N2NaO11S
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| 分子量 |
528.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Sivelestat sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Elastase；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 Sivelestat sodium tetrahydrate 浓度高达 100 μM 时，它也不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、糜蛋白酶和组织蛋白酶 G 的活性，它仅仅抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的活性 [1]。 Sivelestat sodium tetrahydrate 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO-5046；0.021-2.1 mg/kg；气管内给药) 通过气管内给药抑制仓鼠肺出血 (ID50 = 82 pg/kg)，通过静脉内给药增加豚鼠皮肤毛细血管通透性 (ID50 = 9.6 mg/kg) 给药，两者均由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导 [1]。 Sivelestat sodium tetrahydrate (10 mg/kg；通过尾静脉输注) 可改善大鼠失血性休克后的肺损伤 [2]。 Sivelestat sodium tetrahydrate (15, 60 mg/kg；i.p.) 可防止大鼠膀胱缺血再灌注损伤 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (189.21 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8921 mL | 9.4606 mL | 18.9211 mL | |
| 5 mM | 0.3784 mL | 1.8921 mL | 3.7842 mL | |
| 10 mM | 0.1892 mL | 0.9461 mL | 1.8921 mL | |
| 50 mM | 0.0378 mL | 0.1892 mL | 0.3784 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
