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Ipragliflozin L-Proline
目录号 : SJ-MX3806 纯度:99.87%

Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效的选择性 SGLT2 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。Ipragliflozin (L-Proline) 对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。

CAS No. :951382-34-6
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
951382-34-6
分子式
C26H30FNO7S
分子量
519.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效的选择性 SGLT2 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。Ipragliflozin (L-Proline) 对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。

相关靶点
SGLT
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50 : 2.8 nM (SGLT2) [1][2]

体外研究 (In Vitro)

Ipragliflozin 在纳摩尔范围内有效和选择性地抑制人、大鼠和小鼠的 SGLT2,并对肠道葡萄糖苷酶表现出稳定性 [3]

体内研究 (In Vivo)

Ipragliflozin 在口服给药后显示出良好的药代动力学特性,并且剂量依赖性地增加尿糖排泄,在正常小鼠中持续超过 12 小时 [3]

口服 Ipragliflozin 以剂量依赖的方式增加尿糖排泄,当剂量为 0.3 mg/kg 或更高时,效果显著,持续时间超过 12 小时 [4]

单次给药 Ipragliflozin 剂量依赖性地增加尿糖排泄,降低血糖和血浆胰岛素水平,改善葡萄糖耐受不良 [5]

参考文献

[1]. Imamura M, et al. Discovery of Ipragliflozin (ASP1941): a novel C-glucoside with benzothiophene structure as a potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Bioorg Med Chem. 2012 May.

[2]. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701. 

[3]. Tahara A, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36. 

[4]. Tahara A, et al. Antidiabetic effects of SGLT2-selective inhibitor ipragliflozin in streptozotocin-nicotinamide-induced mildly diabetic mice. J Pharmacol Sci. 2012;120(1):36-44.  

[5]. Tahara A, et al. Effects of SGLT2 selective inhibitor ipragliflozin on hyperglycemia, hyperlipidemia, hepatic steatosis, oxidative stress, inflammation, and obesity in type 2 diabetic mice. Eur J Pharmacol. 2013 Sep 5;715(1-3):246-55. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (38.49 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9246 mL 9.6232 mL 19.2463 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9246 mL 3.8493 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9623 mL 1.9246 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3849 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。