Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
| Cas No. |
224177-60-0
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| 分子式 |
C30H32ClFN2O
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| 分子量 |
491.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Sigma Receptor；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Siramesine hydrochloride 结合亲和力为：IC50 (sigma 1)=17 nM，IC50 (sigma 2)=0.12 nM，IC50 (5-HT1A)=21000 nM，IC50 (5-HT1A)=2000 nM，IC50 (D2)=800 nM，IC50 (alpha 1)=330 nM [1]。 Siramesine hydrochloride (0-50 μM；8 小时) 可诱导多种细胞系 (HaCaT、Hsc-4、HeLa 和 MCF-7、神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 和胶质母细胞瘤细胞系 U-87MG) 的细胞死亡 [2]。 Siramesine hydrochloride (0-40 μM；2-48 小时) 激活 HaCaT 和 U-87MG 细胞中的半胱天蛋白酶 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
42 mg/mL (85.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0365 mL | 10.1825 mL | 20.3649 mL | |
| 5 mM | 0.4073 mL | 2.0365 mL | 4.0730 mL | |
| 10 mM | 0.2036 mL | 1.0182 mL | 2.0365 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2036 mL | 0.4073 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
