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Cariprazine
目录号 : SJ-MX2994 别名 : RGH-188 中文名称 : 卡利拉嗪 纯度：99.57%

Cariprazine 是一种新型抗精神病药物，对 D3 (Ki=0.085 nM) 和 D2 (Ki=0.49 nM) 受体具有高亲和力，对 5-HT1A 受体 (Ki=2.6 nM) 具有中等亲和力。

CAS No. :839712-12-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
839712-12-8
分子式
C21H32Cl2N4O
分子量
427.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Cariprazine 是一种新型抗精神病药物，对 D3 (Ki=0.085 nM) 和 D2 (Ki=0.49 nM) 受体具有高亲和力，对 5-HT1A 受体 (Ki=2.6 nM) 具有中等亲和力。
相关靶点
Dopamine Receptor；5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki Ki
D2 Receptor [1] D3 Receptor [1] 5-HT1A Receptor [1]
0.49 nM 0.085 nM 2.6 nM
体外研究 (In Vitro)

Cariprazine 刺激 inositol phosphate (IP) 形成，效价高 (pEC50 8.5)，效力相对较低 (Emax 30%) [2]。
Cariprazine 是一种新型候选抗精神病药物，其对 D3 受体的亲和力比 D2L 和 D2S 受体高约 10 倍 (pKi 分别为 10.07、9.16 和 9.31) [2]。
Cariprazine 对人 5-羟色胺 (5-HT) 2B 型受体 (pKi 9.24) 表现出高亲和力，具有纯拮抗作用 [2]。
Cariprazine 对人和大鼠海马 5-HT1A 受体的亲和力较低 (pKi 分别为 8.59 和 8.34)，内在疗效较低 [2]。
Cariprazine 对人 5-HT2A 受体的亲和力较低 (pKi 7.73)，对 histamine H1 和 5-HT2C 受体的中等或低亲和力 (pKi 分别为 7.63 和 6.87) [2]。
在抑制 HEK-293 细胞中异丙肾上腺素诱导的 cAMP 生成方面，Cariprazine 的效价 (EC50=1.4 nM) 是 Aripiprazole (EC50=9.2 nM) 的 6 倍以上 [4]。
体内研究 (In Vivo)

与基线 PET 测量值相比，给予 Cariprazine (30 µg/kg) 可将纹状体对两种放射性配体的摄取降低到非特异性结合水平。Cariprazine 对小脑时间-活动曲线的影响可以忽略不计 [1]。
Cariprazine (5.0、30µg/kg) 对拮抗剂 [11C] raclopride 和激动剂 [11C] 放射配体 MNPA 的多巴胺 D2/D3 受体占用率分别为 45% 和 80% [1]。
低剂量的 Cariprazine (0.005-0.02 mg/kg) 不会改变野生型小鼠张开双臂的时间，但两种高剂量 (0.08 和 0.15 mg/kg) 导致该测量的下降。两种较高剂量的 Cariprazine 也导致总入臂数显著减少。两种最高剂量的 Cariprazine (0.08 和 0.15 mg/kg) 对运动活动有显著影响，但 Cariprazine 的 0.005-0.02 mg/kg 剂量对 EPM 试验中的焦虑样行为和运动活动没有影响 [3]。
所有剂量的 Cariprazine (0.06、0.25 mg/kg、0.5 mg/kg、1 mg/kg) 急性 i.g. 给药后均降低了 ouabain 引起的多动症 [4]。
参考文献

[1]. Seneca N, et al. Occupancy of dopamine D₂ and D₃ and serotonin 5-HT₁A receptors by the novel antipsychotic drug candidate, cariprazine (RGH-188), in monkey brain measured using positron emission tomography. Psychopharmacology (Berl). 2011 Dec;218(3):579-87.

[2]. Kiss B, et al. Cariprazine (RGH-188), a dopamine D(3) receptor-preferring, D(3)/D(2) dopamine receptor antagonist-partial agonist antipsychotic candidate: in vitro and neurochemical profile. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):328-40.

[3]. Zimnisky R, et al. Cariprazine, a dopamine D(3)-receptor-preferring partial agonist, blocks phencyclidine-induced impairments of working memory, attention set-shifting, and recognition memory in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 2013 Mar;226(1):91-100.

[4]. Gao Y, et al. Cariprazine exerts antimanic properties and interferes with dopamine D2 receptor β-arrestin interactions. Pharmacol Res Perspect. 2015 Feb;3(1):e00073.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2 mg/mL (4.68 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3397 mL 11.6984 mL 23.3967 mL
5 mM 0.4679 mL 2.3397 mL 4.6793 mL
10 mM 0.2340 mL 1.1698 mL 2.3397 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2340 mL 0.4679 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.57%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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