Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ipragliflozin (1-50 μM) 显著且剂量依赖性地抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞系的生长 [2]。 在使用siRNA 敲低SGLT2 表达后,Ipragliflozin 诱导的细胞增殖减弱被完全取消,表明Ipragliflozin 通过抑制SGLT2 减弱乳腺癌细胞增殖 [2]。 BrdU 测定显示高剂量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 显著抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 [2]。
Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 剂量依赖性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 诱导的 1 型糖尿病大鼠中,该效应在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下显著,而在 KK-Ay 2 型糖尿病小鼠中,该效应在所有测试剂量下均显著 [1]。 Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用 [1]。
[1]. Atsuo Tahara, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36.
[2]. Shiho Komatsu, et al. SGLT2 inhibitor ipragliflozin attenuates breast cancer cell proliferation. Endocr J. 2020 Jan 28;67(1):99-106.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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