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Ipragliflozin
目录号 : SJ-MX2223 别名 : ASP1941 中文名称 : 伊格列净 纯度:99.92%

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

CAS No. :761423-87-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  920.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2360.00
100 mg ¥  3500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
761423-87-4
分子式
C21H21FO5S
分子量
404.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

相关靶点
SGLT
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
hSGLT2 [1] hSGLT1 [1] rSGLT2 [1] rSGLT1 [1] mSGLT2 [1] mSGLT1 [1]
7.38 nM 1876 nM 6.73 nM 1166 nM 5.64 nM 1380 nM
体外研究 (In Vitro)

Ipragliflozin (1-50 μM) 显著且剂量依赖性地抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞系的生长 [2]
在使用siRNA 敲低SGLT2 表达后,Ipragliflozin 诱导的细胞增殖减弱被完全取消,表明Ipragliflozin 通过抑制SGLT2 减弱乳腺癌细胞增殖 [2]
BrdU 测定显示高剂量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 显著抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 [2]

体内研究 (In Vivo)

Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 剂量依赖性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 诱导的 1 型糖尿病大鼠中,该效应在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下显著,而在 KK-Ay 2 型糖尿病小鼠中,该效应在所有测试剂量下均显著 [1]
Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用 [1]

参考文献

[1]. Atsuo Tahara, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36. 

[2]. Shiho Komatsu, et al. SGLT2 inhibitor ipragliflozin attenuates breast cancer cell proliferation. Endocr J. 2020 Jan 28;67(1):99-106. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (247.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4725 mL 12.3625 mL 24.7249 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4725 mL 4.9450 mL
10 mM 0.2472 mL 1.2362 mL 2.4725 mL
50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4945 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。