Enalaprilat dihydrate (MK-422) 是口服前体 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效,竞争性和长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM。Enalaprilat dihydrate 可用于高血压的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Metabolic Enzyme/Protease
IC50: 1.94 nM (ACE) [1]
Enalaprilat dihydrate (1 nM-10 μM;24 小时) 以浓度依赖性方式减弱 IGF-I 诱导的新生大鼠心脏成纤维细胞生长 (减少 30%),IC50 为 90 mM [2]。
Enalaprilat dihydrate (0.01%-2.9%) 对家兔眼压有明显的降低作用 [3]。
[1]. Ceconi C, et, al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6.
[2]. van Eickels M, et al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibition attenuates insulin-like growth factor-I (IGF-I) induced cardiac fibroblast proliferation. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(8):1592-6.
[3]. Loftsson T, et al. Enalaprilat and enalapril maleate eyedrops lower intraocular pressure in rabbits. Acta Ophthalmol. 2010 May;88(3):337-41.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.76%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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