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Umbralisib
目录号 : SJ-MX0807 别名 : TGR-1202; RP5264 纯度：99.93%

Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

CAS No. :1532533-67-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1340.00
25 mg ¥  2880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1532533-67-7
分子式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
相关靶点
PI3K；Casein Kinase
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
EC50 Kd Kd EC50
PI3Kδ [1] PI3Kδ [1] PI3Kγ [1] CK1ε [2]
22.2 nM 6.2 nM 1400 nM 6.0 μM
体外研究 (In Vitro)

Umbralisib 对人全血 CD19 细胞增殖的抑制作用在 100-300 nM 之间达到半最大值 [3]。
Umbralisib (10 nM-100 μM) 在人淋巴瘤和白血病细胞系中以浓度依赖性的方式抑制磷酸化的 AKT 的 Ser473 位点 [4]。
Umbralisib (15-50 μM) 能有效抑制 DLBCL 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达，具有独特的结构特征，适合靶向淋巴瘤细胞中的 CK1ε [4]。
体内研究 (In Vivo)

在使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠皮下移植 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 模型中，Umbralisib (150 mg/kg；每日；p.o) 在第 25 天显著缩小肿瘤 [4]。
参考文献

[1]. Maharaj K, et al. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084.

[2]. Burris HA 3rd, et al. Umbralisib, a novel PI3Kδ and casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia and lymphoma: an open-label, phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Apr;19(4):486-496.

[3]. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth.

[4]. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (174.96 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7496 mL 8.7481 mL 17.4963 mL
5 mM 0.3499 mL 1.7496 mL 3.4993 mL
10 mM 0.1750 mL 0.8748 mL 1.7496 mL
50 mM 0.0350 mL 0.1750 mL 0.3499 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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