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Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2880.00 | |
| 50 mg | ¥ 4100.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1532533-67-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H24F3N5O3
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| 分子量 |
571.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Casein Kinase
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Umbralisib 对人全血 CD19 细胞增殖的抑制作用在 100-300 nM 之间达到半最大值 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠皮下移植 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 模型中，Umbralisib (150 mg/kg；每日；p.o) 在第 25 天显著缩小肿瘤 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (174.96 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7496 mL | 8.7481 mL | 17.4963 mL | |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4993 mL | |
| 10 mM | 0.1750 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL | |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1750 mL | 0.3499 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
