BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显著的外周和中央暴露。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 79 nM (FASN) [1]
BI 99179 在小鼠下丘脑 N-42 细胞中有效,IC50 为 0.6 μM。BI 99179 在高达 30 μM 的细胞毒性测定中显示没有显著的 LDH 释放 [1]。 BI 99179 (BI-99179;1、2 和 4 μM) 在人类胶质瘤 GAMG 细胞中显示出抗增殖功效 [2]。
BI 99179 在雄性 Han/Wistar 大鼠 (口服;4 mg/kg) 中具有超强的药代动力学特征,半衰期 (t1/2) 为 3.0 小时 [1]。
[1]. Kley JT, et al. Discovery of BI 99179, a potent and selective inhibitor of type I fatty acid synthase with central exposure.Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5924-7.
[2]. Prosanta K Singha, et al. Evaluation of FASN inhibitors by a versatile toolkit reveals differences in pharmacology between human and rodent FASN preparations and in antiproliferative efficacy in vitro vs. in situ in human cancer cells. Eur J Pharm Sci. 2020 Apr 7;149:105321.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.11%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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