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Degarelix acetate
目录号 : SJ-BP0093A 别名 : FE 200486 中文名称 : 地加瑞克醋酸盐 纯度：98.79%

Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。

CAS No. :934016-19-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  560.00
5 mg ¥  1380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
934016-19-0
分子式
C84H107ClN18O18
分子量
1692.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。
相关靶点
GNRH Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
产品类别
多肽
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Degarelix (FE 200486) 有非常弱的组胺释放特性，并且在所有 LHRH 拮抗剂中，包括 Cetrorelix、Abarelix 和 Ganirelix，其组胺释放能力最低 [1]。
Degarelix (1 nM-10 μM, 0-72 小时) 会降低所有前列腺细胞系 (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1, VCaP 细胞) 的细胞活力，PC-3 细胞除外 [2]。
Degarelix (10 μM, 0-72 小时) 通过诱导凋亡直接影响前列腺细胞生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Degarelix (FE 200486 free base) (0-10 μg/kg; 皮下注射; 一次) 以剂量依赖性方式降低去势大鼠的血浆 LH 水平和血浆睾酮水平 [3]。
Degarelix (FE 200486 free base) 在动物肝脏组织的微粒体和冷冻保存的肝细胞中培养时是稳定的。在大鼠和狗中，大部分 Degarelix 剂量在 48 小时内通过尿液和粪便以相等的量（每种基质 40-50%）排泄，而在猴子中，主要的排泄途径是粪便 (50%) 和肾脏 (22%) [4]。
参考文献

[1]. Anders Sonesson, et al. In Vitro and In Vivo Human Metabolism of Degarelix, a Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Blocker. Drug Metabolism and Disposition. July 2013, 41 (7) 1339-1346.

[2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670. 

[3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102. 

[4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (59.09 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (59.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5909 mL 2.9545 mL 5.9091 mL
5 mM 0.1182 mL 0.5909 mL 1.1818 mL
10 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.5909 mL
50 mM 0.0118 mL 0.0591 mL 0.1182 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.79%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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