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YQ128
目录号 : SJ-MX5962 纯度：98.15%

YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

CAS No. :2454246-18-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  920.00
10 mg ¥  1420.00
25 mg ¥  2740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2454246-18-3
分子式
C27H29ClN2O4S2
分子量
545.11
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
相关靶点
NOD-like Receptor (NLR)；Interleukin Related
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50  
NLRP3 [1] IL-1β [1]
0.30 μM  
体外研究 (In Vitro)

YQ128 (0.3-100 µm；30 分钟) 剂量依赖性地抑制 LPS/ATP 刺激下巨噬细胞 IL-1β 的释放，IC50 为 1.59 µM [1]。
YQ128 (20 µm；2 小时) 对 hCMEC/D3 细胞无明显毒性作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)

YQ128 (i.v.；20 mg/kg) 的中间终末血浆半衰期 (t1/2) 为静脉给药后 6.6 小时 [1]。
YQ128 (口服；20 mg/kg) 胃肠道吸收延迟，tmax 和 cmax 分别为 12 小时和 73 ng/mL，口服生物利用度 (Foral) 估计为 10% [1]。
YQ128 具有广泛的血管外分布，稳态分布容积 (Vdss) 为 8.5 L/kg，快速总清除率 (CLtot) 为 41 mL/min/kg [1]。
YQ128 (10 mg/kg) 在 C57BL/6 小鼠中以 NLRP3 依赖的方式触发 IL-1β 的产生 [1]。
参考文献

[1]. Jiang Y, et al. Discovery of Second-Generation NLRP3 Inflammasome Inhibitors: Design, Synthesis, and Biological Characterization. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9718-9731.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (458.62 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8345 mL 9.1725 mL 18.3449 mL
5 mM 0.3669 mL 1.8345 mL 3.6690 mL
10 mM 0.1834 mL 0.9172 mL 1.8345 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1834 mL 0.3669 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.15%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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