Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。
| Cas No. |
3605-01-4
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| 分子式 |
C16H18N4O2
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| 分子量 |
298.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor；Dopamine Receptor；Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Epigenetics
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
D2 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Piribedil (0-160 μM；7 天) 特异性抑制 MLL1 甲基转移酶活性，选择性抑制 MLL1-r 细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Piribedil (口服；150 mg/kg；每日，连续 21 天) 抑制 MLL-r 肿瘤生长，降低 MLL1 靶基因在 MV4;11 肿瘤异种移植物中的表达 [2]。 Piribedil (5、15、40 mg/kg；腹腔注射) 可减轻 L-DOPA 诱导的帕金森病大鼠运动障碍 [3]。 Piribedil (口服；4-5 mg/kg；每天 2 周) 在成人普通狨猴上增加电动机的运动活动和逆转运动缺陷 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (201.11 mM) 45℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3519 mL | 16.7594 mL | 33.5188 mL | |
| 5 mM | 0.6704 mL | 3.3519 mL | 6.7038 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6759 mL | 3.3519 mL | |
| 50 mM | 0.0670 mL | 0.3352 mL | 0.6704 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
