Benzocaine 以剂量依赖的方式阻断 μ1 野生型 Na+ 电流。当测试电位为 +30 mV 时,Benzocaine 抑制 50% Na+ 电流的浓度 (IC50) 约为 0.8 mM。Benzocaine 也显著降低了 h∞ 曲线的斜率 (从 6.6 mV 降至 9.9 mV)。μ1-N1584A 的突变也显著提高了 Benzocaine 的效价。在 1 mM 时,Benzocaine 阻断约 55% 的野生型 Na+ 电流,但阻断约 95% 的 μ1-N1584A 突变型电流。Benzocaine 在 N1584A 突变体中与 LA 受体的结合似乎比野生型更强 [1]。
Benzocaine 低浓度对 Ca2+ 摄取的抑制作用 (IC50=40.3±1.2mM) 大于影响酶活性的浓度 (IC50=40.3±1.2mM) [2]。