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Benzocaine
目录号 : SJ-MX3356 中文名称 : 苯佐卡因 纯度：99.99%

Benzocaine 作用电压门控 Na+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。Benzocaine 是一种局部麻醉剂，已被广泛用作局部止痛剂或止咳药。

CAS No. :94-09-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
94-09-7
分子式
C9H11NO2
分子量
165.19
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Benzocaine 作用电压门控 Na+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。Benzocaine 是一种局部麻醉剂，已被广泛用作局部止痛剂或止咳药。
相关靶点
Sodium Channel；Bacterial
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Anti-infection
应用领域
神经科学
IC50 & Target

IC50: 0.8 mM (Na+ channel) [1]
体外研究 (In Vitro)

Benzocaine 以剂量依赖的方式阻断 μ1 野生型 Na+ 电流。当测试电位为 +30 mV 时，Benzocaine 抑制 50% Na+ 电流的浓度 (IC50) 约为 0.8 mM。Benzocaine 也显著降低了 h∞ 曲线的斜率 (从 6.6 mV 降至 9.9 mV)。μ1-N1584A 的突变也显著提高了 Benzocaine 的效价。在 1 mM 时，Benzocaine 阻断约 55% 的野生型 Na+ 电流，但阻断约 95% 的 μ1-N1584A 突变型电流。Benzocaine 在 N1584A 突变体中与 LA 受体的结合似乎比野生型更强 [1]。

Benzocaine 低浓度对 Ca2+ 摄取的抑制作用 (IC50=40.3±1.2mM) 大于影响酶活性的浓度 (IC50=40.3±1.2mM) [2]。
体内研究 (In Vivo)

Benzocaine 局部应用于以下物种：狗、家养短毛猫、Long-Evans 大鼠、Sprague-Dawley 大鼠、雪貂、恒河猴、食蟹猴、猫头鹰猴、新西兰白兔、微型猪、ICR 小鼠、C3H 小鼠、C57BL/10SnJ 小鼠。除小鼠和大鼠外，所有动物接受鼻咽粘膜 2 秒喷雾，估计剂量为 56 毫克。在啮齿动物的口腔粘膜上喷上 2 秒的喷雾，对这些动物来说，液体的体积太大了。几个月后，这项研究在狗身上重复进行，以证实低反应。大多数动物对 Benzocaine 有反应，在给药后 15 至 30 分钟达到反应高峰 [3]。
参考文献

[1]. Wang GK et al. A common local anesthetic receptor for benzocaine and etidocaine in voltage-gated mu1 Na+ channels. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302.  

[2]. Davis JA, et al. Benzocaine-induced methemoglobinemia attributed to topical application of the anesthetic in several laboratory animal species. Am J Vet Res. 1993 Aug;54(8):1322-6. 

[3]. Di Croce D et al. Drug action of benzocaine on the sarcoplasmic reticulum Ca-ATPase from fast-twitch skeletal muscle. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (199.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.0536 mL 30.2682 mL 60.5364 mL
5 mM 1.2107 mL 6.0536 mL 12.1073 mL
10 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL
50 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.99%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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