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Flufenamic acid
目录号 : SJ-MX2793 中文名称 : 氟芬那酸 纯度:99.99%

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

CAS No. :530-78-9
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Cas No.
530-78-9
分子式
C14H10F3NO2
分子量
281.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

相关靶点
COX;AMPK;Potassium Channel;Chloride Channel;Calcium Channel;Parasite
作用通路
Immunology/Inflammation;Epigenetics;PI3K/Akt/mTOR;Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Anti-infection
应用领域
免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎药,可抑制环氧合酶 (COX),还可调节离子通道,阻断氯离子通道和 L 型 Ca2+ 通道,调节非选择性阳离子通道 (NSC),激活 K+ 通道。Flufenamic acid 抑制多种 TRP 通道,包括:C3、C7、M2、M3、M4、M5、M7、M8、V1、V3 和 V4,但激活至少两个 TRP 通道 (C6 和 A1) [1]

Flufenamic acid 在 T84 细胞中诱导 AMPK 激活,这种作用是通过直接刺激钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶 β (CaMKKβ) 活性实现的 [2]

此外,Flufenamic acid (FFA;5-50 μM) 剂量依赖性地抑制完整 T84 细胞中 cAMP 依赖性 Cl- 的分泌,抑制 CFTR 介导的顶端 ICl-,并以剂量依赖性方式阻断 Ca2+ 依赖性 Cl- 的分泌,IC50 约为10 μM,在 100 μM 时几乎完全抑制 T84 细胞单层,但对 T84 细胞中的 Na+-K+ ATP 酶或 NKCC 没有影响 [3]

Flufenamic acid-d 低浓度下与小鼠皮肤间充质干细胞 mSMSCs 共培养可促进骨髓间充质干细胞 mBMMSCs 成骨 [4]

体内研究 (In Vivo)

Flufenamic acid (50 mg/kg,ip) 在霍乱弧菌 El Tor 变体 (EL) 诱导的腹泻小鼠模型中具有抗炎作用,并在 20 mg/kg 时显著消除 EL 诱导的肠液分泌和屏障破坏。此外,Flufenamic acid 抑制 NF-κB 核转位和促炎介质的表达,并促进 EL 感染的小鼠肠道中的 AMPK 磷酸化 [2]

参考文献

[1]. Guinamard R, et al. Flufenamic acid as an ion channel modulator. Pharmacol Ther. 2013 May;138(2):272-84. 

[2]. Pongkorpsakol P, et al. Flufenamic acid protects against intestinal fluid secretion and barrier leakage in a mouse model of Vibrio cholerae infection through NF-κB inhibition and AMPK activation. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:94-104.

[3]. Pongkorpsakol P, et al. Cellular mechanisms underlying the inhibitory effect of flufenamic acid on chloride secretion in human intestinal epithelial cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):93-100. 

[4]. Fan Yang, et al. Topical Application of Butyl Flufenamate Ointment Promotes Cranial Defect Healing in Mice by Inducing BMP2 Secretion in Skin Mesenchymal Stem Cells. Cells. 2022 Nov 15;11(22):3620.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (355.58 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5558 mL 17.7790 mL 35.5581 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL
10 mM 0.3556 mL 1.7779 mL 3.5558 mL
50 mM 0.0711 mL 0.3556 mL 0.7112 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.99%

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。