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Pranlukast
目录号 : SJ-MX2694 别名 : ONO-1078 中文名称 : 普鲁司特 纯度：98.80%

Pranlukast 是一种有效的、竞争性的、选择性的半胱氨酸白三烯受体-1 (CysLT1) 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63，0.99± 和 5640 nM。Pranlukast 诱导支气管收缩，增加微血管通透性，是冠状动脉血管收缩剂。

CAS No. :103177-37-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
103177-37-3
分子式
C27H23N5O4
分子量
481.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pranlukast 是一种有效的、竞争性的、选择性的半胱氨酸白三烯受体-1 (CysLT1) 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63，0.99± 和 5640 nM。Pranlukast 诱导支气管收缩，增加微血管通透性，是冠状动脉血管收缩剂。
相关靶点
Leukotriene Receptor；Endogenous Metabolite
作用通路
GPCR/G Protein；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
Ki Ki Ki
LTE4 [1] LTD4 [1] LTC4 [1]
0.63 nM 0.99 nM 5640 nM
体外研究 (In Vitro)

在放射性配体结合实验中，Pranlukast (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63、0.99 和 5640 nM [1]。
Pranlukast 对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的 [1]。
在功能实验中，Pranlukast 对 LTC4- 和 LTD4 诱导的豚鼠气管和肺实质条的收缩表现出竞争性拮抗作用，pA2 范围为 7.70-10.71 [1]。
在 LTC4 向 LTD4 生物转化抑制剂存在的情况下，Pranlukast 还能拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩 (pA2=7.78) [1]。
Pranlukast 显著逆转 LTD4 诱导的豚鼠气管长时间收缩，对 KCl- 和 BaCl2 诱导的气管收缩无影响 [1]。
Oxygen-glucose deprivation OGD）诱导的 CysLT1 受体核易位可通过 CysLT1 受体拮抗剂 Pranlukast (10 μM) 预处理得到抑制 [2]。
Pranlukast 保护内皮细胞免受缺血样损伤 [2]。
Pranlukast 在 OGD 后 6 小时抑制 CysLT1 受体的易位 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Carrageenan (CAR；5 mg/只小鼠) 在 LPS (50 p,g/只小鼠) 静脉注射前 24 小时静脉注射。Pranlukast (40、20 和 10 mmol/kg)，AA-861 (20、10 和 5 mmol/kg)，Indomethacin (40 mmol/kg)，以及对照组，在 50 p,g LPS攻毒前 30 分钟注射 s.c [3]。
Pranlukast 在 10% 乙醇中的最大可溶性剂量为 1.2 mmol/mL [3]。
Pranlukast (40 mmol/kg) s.c. 处理显著提高 LPS 处理后的存活率 [3]。
参考文献

[1]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.

[2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.

[3]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (99.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0768 mL 10.3842 mL 20.7684 mL
5 mM 0.4154 mL 2.0768 mL 4.1537 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0384 mL 2.0768 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4154 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.80%

SDS
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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