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Lapatinib ditosylate monohydrate
目录号 : SJ-MX0144C 别名 : GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate 中文名称 : 二甲苯磺酸拉帕替尼水合物 纯度：99.87%

Lapatinib ditosylate monohydrate 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :388082-78-8
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规格 价格 货期
50 mg ¥  350.00
100 mg ¥  530.00
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Lapatinib ditosylate monohydrate 的其他形式产品 Lapatinib Lapatinib (GW-572016) ditosylate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
388082-78-8
分子式
C43H44ClFN4O11S3
分子量
943.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Lapatinib ditosylate monohydrate 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬 (autophagy)。
相关靶点
EGFR；HER2；Autophagy；Ferroptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
EGFR [1] ErbB2 [1]
10.2 nM 9.8 nM
体外研究 (In Vitro)

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW2016；0.03 -10 µM；6 小时；BT474 和 HN5 细胞) 处理以剂量反应的方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。GW2016 以剂量依赖的方式抑制 AKT 的丝氨酸 473 磷酸化 [1]。

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞) 对人肿瘤细胞系的增殖具有选择性抑制作用 [1]。

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW2016；1-10µM；72 小时；HN5 细胞) 处理可诱导 G1 阻滞 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW2016；30-100 mg/kg；口服；每天两次；21 天；CD-1 裸雌性小鼠) 在 30 和 100 mg/kg 剂量下可抑制 HN5 细胞异种移植瘤的生长，在更高剂量时可完全抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (105.99 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0599 mL 5.2995 mL 10.5991 mL
5 mM 0.2120 mL 1.0599 mL 2.1198 mL
10 mM 0.1060 mL 0.5300 mL 1.0599 mL
50 mM 0.0212 mL 0.1060 mL 0.2120 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.87%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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