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Regorafenib hydrochloride
目录号 : SJ-MX0120C 别名 : BAY 73-4506 hydrochloride; BAY-73-4506 hydrochloride; BAY73-4506 hydrochloride 中文名称 : 盐酸瑞戈非尼 纯度：99.84%

Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

CAS No. :835621-07-3
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规格 价格 货期
10 mg ¥  260.00
25 mg ¥  440.00
50 mg ¥  680.00
100 mg ¥  1040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
835621-07-3
分子式
C21H16Cl2F4N4O3
分子量
519.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
相关靶点
VEGFR；Autophagy；PDGFR；Raf；RET
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] PDGFRβ [1]
13 nM 4.2 nM 46 nM 22 nM
IC50 IC50 IC50  
Braf [1] BRafV600E [1] Raf-1 [1]  
28 nM 19 nM 2.5 nM  
体外研究 (In Vitro)

Regorafenib 有效抑制 NIH-3T3/VEGFR2 细胞的 VEGFR2 自磷酸化，IC50 为 3 nM。在 HAoSMCs 中，Regorafenib 在 PDGF-BB 刺激后抑制 PDGFR-β 自磷酸化，IC50 为 90 nM。Regorafenib 抑制 VEGF165- 刺激的 HUVECs 增殖，IC50 为 3 nM [1]。

Regorafenib 引起 Hep3B 细胞生长的浓度依赖性下降，IC50 为 5 μM。Regorafenib 随后增加磷酸化 c-Jun (一种 JNK 靶标) 的水平，但不增加 Hep3B 细胞中总 c-Jun 的水平 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Regorafenib 在 10-100 mg/kg 剂量范围内有效抑制 Colo-205 异种移植物的生长，在 10 mg/kg 剂量的第 14 天达到 75% 的 TGI。在 MDA-MB-231 模型中，瑞非尼在低至 3 mg/kg 的剂量下非常有效，TGI 显著增加至 81%，在 10 和 30 mg/kg 的剂量下，肿瘤停滞达到，TGI 增加至 93% [1]。
参考文献

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255. 

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9257 mL 9.6287 mL 19.2574 mL
5 mM 0.3851 mL 1.9257 mL 3.8515 mL
10 mM 0.1926 mL 0.9629 mL 1.9257 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1926 mL 0.3851 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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