Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab 诱导的海马神经炎症。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Tropisetron Hydrochloride (1-1000 nM,1 h) 对猪视网膜神经节细胞 RGCs 中谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用,EC50 为 62 nM [1]。 Tropisetron Hydrochloride (100 nM,1 h) 在 RGCs 中对 pAkt 水平没有明显的影响,但显著降低与兴奋性毒性相关的 p38 MAPK 水平 [1]。 Tropisetron Hydrochloride (1 nM-10 mM,4 天)在小脑颗粒神经元 CGNs 中,抑制钙调磷酸酶活性 [2]。 Tropisetron Hydrochloride (1 nM-10 mM,4 天) 对 CGNs 细胞活力无影响 [2]。 Tropisetron Hydrochloride (10nM-10 μM,4 天) 在 CGNs 细胞中抑制钙调磷酸酶活性,提高 CB1 的表达,并降低 cAMP 含量 [2]。
Tropisetron Hydrochloride (5 mg/kg,腹腔注射,每日一次,32 天) 在自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠体内有免疫调节功能 [3]。 Tropisetron Hydrochloride (1 μg,脑室注射,单次剂量) 逆转了大鼠认知缺陷,通过 5-HT3 受体依赖和独立途径在体内保护抗 Ab 诱导的神经毒性 [4]。
[1]. Swartz MM, et al. Tropisetron as a neuroprotective agent against glutamate-induced excitotoxicity and mechanisms of action. Neuropharmacology. 2013 Oct;73:111-21.
[2]. Rahimian R, et al. Tropisetron upregulates cannabinoid CB1 receptors in cerebellar granule cells: possible involvement of calcineurin. Brain Res. 2011 Oct 12;1417:1-8.
[3]. Aminian A, et al. Tropisetron diminishes demyelination and disease severity in an animal model of multiple sclerosis. Neuroscience. 2013 Jun 15;248C:299-306.
[4]. Rahimian R, et al. Tropisetron attenuates amyloid-beta-induced inflammatory and apoptotic responses in rats. Eur J Clin Invest. 2013 Oct;43(10):1039-51.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.99%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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