Danuglipron (PF-06882961) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GLP-1R [1][2]
Danuglipron (PF-06882961) 在 cAMP 和 βArr 通路上均显示出激动剂活性。Danuglipron 是 CS cAMP 测定中的完全激动剂(EC50 为 13 nM)。Danuglipron 是募集 βArr2 的部分激动剂(EC50 为 490 nM)[1]。
Danuglipron(PF-06882961;10 mg/kg;口服;单剂量)可降低 hGLP-1R 小鼠模型腹膜内葡萄糖耐量试验 (IPGTT) 后的血糖水平 [2]。
[1]. David A Griffithm, et al. A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8208-8226.
[2]. W. GUO, et al. Preclinical pharmacology of low molecular weight GLP-1 receptor agonist XW014.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com