CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂,其 IC50 值为 10 nM,其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EC50: 10 nM (EP) [1]
CJ-042794 (0.3-5000 nM;10 分钟;hEP4/HEK293 细胞) 以浓度依赖性的方式抑制 PGE2 诱导的 cAMP 升高,pIC50 值为 7.5 [1]。
CJ-042794 (3-3000 nM;24 小时) 逆转 PGE2 (10 nM) 对 LPS 诱导的人全血 (HWB) 中 TNFα 生成的抑制作用,其 pIC50 值为 6.4,呈浓度依赖性 [1]。
CJ-042794 (0.3-3 mg/kg;皮内注射;1 次) 拮抗 AE1-329 在十二指肠的 HCO3 刺激作用 [1]。
CJ-042794 (30 和 50 mg/kg;口服; 1 次) 对正常大鼠胃粘膜无损伤,对冷约束应激无胃溃疡反应 [1] 。
CJ-042794 (30 和 50 mg/kg;口服; 1 次) 对辅助性关节炎大鼠胃、小肠无损伤 [1]。
CJ-042794 (3-45 mg/kg;口服; 每天 2 次,连用 14 天;Sprague-Dawley rats) 促进胃溃疡的自发愈合 [1]。
CJ-042794 (10 mg/kg;口服; 每天;7 天) 重复给药可下调溃疡粘膜血管内皮生长因子的表达,从而损害慢性胃溃疡的愈合 [1]。
[1]. Murase A, et, al. In vitro pharmacological characterization of CJ-042794, a novel, potent, and selective prostaglandin EP(4) receptor antagonist. Life Sci. 2008 Jan 16;82(3-4):226-32.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.61%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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