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Chloropyramine hydrochloride
目录号 : SJ-MX5354 纯度:99.58%

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 FAK 的生化功能。

CAS No. :6170-42-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
25 mg ¥  255.00
50 mg ¥  425.00
100 mg ¥  635.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
6170-42-9
分子式
C16H21Cl2N3
分子量
326.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 FAK 的生化功能。

相关靶点
FAK;Histamine Receptor;VEGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤;内分泌
IC50 & Target
H1 Receptor [1] VEGFR-3 [1]
体外研究 (In Vitro)

BT474 细胞对 Chloropyramine hydrochloride (compound 1) 处理高度敏感,处理 48 小时后,浓度为 1 µM 的细胞活力降低 40%。结果发现,在 Chloropyramine hydrochloride 浓度为 1µM 时,对照 MCF7-pcDNA3 细胞的活力显著高于 MCF7-VEGFR-3 细胞的活力,在浓度为 10µM 时,差异达到 2 倍 [1]
在 BT474 细胞中,Chloropyramine hydrochloride 处理也导致细胞增殖的浓度依赖性降低 [1]
Chloropyramine hydrochloride 治疗 48 小时后,VEGFR-3 过表达的乳腺癌细胞发生凋亡。这种效应是剂量依赖性的,10µM Chloropyramine hydrochloride 诱导超过 60% 的 BT474 细胞凋亡。在 MCF7-pcDNA3 和 MCF7-VEGFR-3 细胞系中,用 10µM Chloropyramine hydrochloride 处理 48 小时导致过表达 VEGFR-3 的细胞系中凋亡细胞死亡增加 4 倍 (分别为 18% 和 76%) [1]

体内研究 (In Vivo)

Chloropyramine hydrochloride 在两种模型系统中引起肿瘤生长的急剧减少,治疗组的肿瘤大小约为载体对照组肿瘤大小的 20%。与 Doxorubicin 相比之下,单独使用 Chloropyramine hydrochloride 的效果适中 (肿瘤生长减少 50%)。Chloropyramine hydrochloride 和 Doxorubicin 的低剂量联合使用具有持久的抗肿瘤作用 (肿瘤生长减少 85%),比单独使用任何一种药物都要有效 [1]

参考文献

[1]. Kurenova EV, et al. Small molecule chloropyramine hydrochloride (C4) targets the binding site of focal adhesion kinase and vascular endothelial growth factor receptor 3 and suppresses breast cancer growth in vivo. J Med Chem. 2009 Aug 13;52(15):4716-24.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (199.22 mM) 45℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (306.50 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0650 mL 15.3252 mL 30.6504 mL
5 mM 0.6130 mL 3.0650 mL 6.1301 mL
10 mM 0.3065 mL 1.5325 mL 3.0650 mL
50 mM 0.0613 mL 0.3065 mL 0.6130 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.58%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。