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Terfenadine
目录号 : SJ-MX4359 别名 : (±)-Terfenadine；MDL-991 中文名称 : 特非那定 纯度：99.92%

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

CAS No. :50679-08-8
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100 mg ¥  350.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
50679-08-8
分子式
C32H41NO2
分子量
471.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
相关靶点
Potassium Channel；Histamine Receptor；Na+/Ca2+ Exchanger；Caspase；Apoptosis
作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Apoptosis
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；内分泌
IC50 & Target
IC50        
hERG [1] H1 Receptor [2] Caspase-2 [2] Caspase-4 [2] Caspase-9 [2]
204 nM        
体外研究 (In Vitro)

Terfenadine ((±)-Terfenadine) (4-20 μM；24 小时) 能够以剂量和时间依赖性的方式诱导 A375 黑色素瘤细胞发生凋亡。在全培养基中，Terfenadine 处理 24 小时后的 IC50 值分别为 10.4 μM (A375 细胞)、9.9 μM (Hs294T 细胞) 和 9.6 μM (HT144 细胞) [2]。

Terfenadine (2-10 μM；8 小时) 能够诱导剂量依赖性的细胞毒性 [2]。

Terfenadine (10 μM；8 小时) 处理可以导致细胞质的大量空泡化，以及处于不同阶段的双重和多重膜的自噬空泡。Terfenadine 通过依赖活性氧(ROS) 和不依赖 ROS 的机制诱导自噬 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Terfenadine (口服给药；40 mg/kg；连续 16 天) 能够显著抑制肿瘤生长速率，并在化疗耐药的非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中增强表柔比星 (EPI) 的抗癌效果 [3]。
参考文献

[1]. Kamiya K, et al. Molecular determinants of hERG channel block by terfenadine and cisapride. J Pharmacol Sci. 2008 Nov;108(3):301-307. 

[2]. Nicolau-Galmés F, et al. Terfenadine induces apoptosis and autophagy in melanoma cells through ROS-dependent and -independent mechanisms. Apoptosis. 2011 Dec;16(12):1253-67.  

[3]. An L, et al. Terfenadine combined with epirubicin impedes the chemo-resistant human non-small cell lung cancer both in vitro and in vivo through EMT and Notch reversal. Pharmacol Res. 2017 Oct;124:105-115.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (106.01 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1201 mL 10.6006 mL 21.2013 mL
5 mM 0.4240 mL 2.1201 mL 4.2403 mL
10 mM 0.2120 mL 1.0601 mL 2.1201 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2120 mL 0.4240 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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