Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.1 nM (Calcium channel) [1]
研究了 Nilvadipine 对大鼠主动脉平滑肌细胞增殖和家兔血小板聚集的影响。Nilvadipine 可用于预防和治疗动脉粥样硬化。抑制平滑肌细胞迁移被认为是其抗动脉粥样硬化活性的机制 [2]。
采用 IC50 为 25.1 μM 的非酶促活性氧系统 (DHF/FeC13-ADP) 对大鼠心肌膜脂过氧化作用研究了钙拮抗剂 Nilvadipine 的抗氧化作用。Nilvadipine 在加入活性氧前后均表现出抗氧化作用,降低富马酸二羟基 (DHF) 的自氧化速率,是一种断链和预防性抗氧化剂。Nicardipine 主要是一种预防性抗氧化剂,仅在暴露于活性氧前才显示出抗氧化作用,并降低 DHF 的自氧化速率 [3]。
Nilvadipine 对 RCS 大鼠视网膜变性期间视网膜层变薄具有显著的保护作用。电镜显示未处理视网膜的光感受器 OS 有明显的不规则性 [4]。
[1]. Nomoto A, et al. Smooth muscle cell migration induced by inflammatory cell products and its inhibition by a potent calcium antagonist, Nilvadipine. Atherosclerosis. 1988 Aug;72(2-3):213-9.
[2]. Nomoto A, et al. Antiatherogenic activity of FR34235 (Nilvadipine), a new potent calcium antagonist. Effect on cuff-induced intimal thickening of rabbit carotid artery. Atherosclerosis. 1987 Apr;64(2-3):255-61.
[3]. Sugawara H, et al. Antioxidant effects of calcium antagonists on rat myocardial membrane lipid peroxidation. Hypertens Res. 1996 Dec;19(4):223-8.
[4]. Yamazaki H, et al. Preservation of retinal morphology and functions in royal college surgeons rat by Nilvadipine, a Ca(2+) antagonist. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2002 Apr;43(4):919-26.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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