Lurasidone hydrochloride (SM-13496 hydrochloride) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
| Cas No. |
367514-88-3
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| 分子式 |
C28H37ClN4O2S
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| 分子量 |
529.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Lurasidone hydrochloride (SM-13496 hydrochloride) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lurasidone (SM-13496) hydrochloride 是多巴胺 D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 为分别为 1.68±0.09 和 0.495±0.090 nM。Lurasidone (SM-13496) hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 为 6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，Lurasidone (SM-13496) hydrochloride 对多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体具有亲和力，高于其他测试的抗精神病药。Lurasidone 本身不会增加 [35S]GTPγS 与多巴胺 D2 受体膜制剂的结合，但它拮抗多巴胺刺激的 [35 >S]GTPγS 以浓度依赖性方式结合，KB 值为 2.8±1.1 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lurasidone (SM-13496) hydrochloride 剂量依赖性地增加两个区域中 DOPAC/多巴胺的比例，但与纹状体相比，它对额叶皮层显示出优先影响，尤其是在较高剂量时。Lurasidone (SM-13496) hydrochloride (ED50 值为 2.3 至 5.0 mg/kg) 与奥氮平 (ED50 值为 1.1 至 5.1) 表现出相当的效力mg/kg)，效力高于氯氮平 (ED50 9.5 至 290 mg/kg)，略低于氟哌啶醇 (ED50 值 0.44 至 1.7 mg/kg))。Lurasidone (SM-13496) hydrochloride (1 至 10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应 (CAR)，ED50 值为 6.3 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) hydrochloride 剂量依赖性地抑制 TRY 诱导的前爪阵挛发作和 p-CAMP 诱导的体温过高，ED50 值分别为 5.6 和 3.0 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) hydrochloride (0.3 至 30 mg/kg) 呈剂量依赖性，显著增加大鼠在 MED 为 10 mg/kg 的冲突试验中受到的电击次数 (p<0.01) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL (1.88 mM) 45℃水浴；6.67 mg/mL (12.61 mM) pH=3；50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8899 mL | 9.4493 mL | 18.8986 mL | |
| 5 mM | 0.3780 mL | 1.8899 mL | 3.7797 mL | |
| 10 mM | 0.1890 mL | 0.9449 mL | 1.8899 mL | |
| 50 mM | 0.0378 mL | 0.1890 mL | 0.3780 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
