如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 300.00 | |
| 100 mg | ¥ 400.00 | |
| 200 mg | ¥ 480.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
854001-07-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H27Cl2N7O2S
|
|||||
| 分子量 |
524.47
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃
|
| 生物活性 |
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；Src；Autophagy；Apoptosis
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Dasatinib hydrochloride 对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显著活性，IC50<1.0、0.50、分别为 0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM [1]。 与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 相比，Dasatinib hydrochloride 显示出抗增殖活性人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系，IC50 分别为 <1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM [1]。 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Dasatinib hydrochloride (5 mg/kg 和 50 mg/kg，qd×10d，5 on-2 off) 在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性和高安全裕度，表明在多个剂量水平下肿瘤完全消退且毒性低 [1]。 |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (28.60 mM) 50℃水浴；超声
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
10 mg/mL (19.07 mM) 50℃水浴；超声
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9067 mL | 9.5334 mL | 19.0669 mL | |
| 5 mM | 0.3813 mL | 1.9067 mL | 3.8134 mL | |
| 10 mM | 0.1907 mL | 0.9533 mL | 1.9067 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1907 mL | 0.3813 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
