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Selumetinib sulfate
目录号 : SJ-MX0232A 别名 : AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate 纯度：99.54%

Selumetinib sulfate 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

CAS No. :943332-08-9
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规格 价格 货期
50 mg ¥  420.00
100 mg ¥  720.00
200 mg ¥  960.00
500 mg ¥  1920.00
1 g ¥  3320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
943332-08-9
分子式
C17H17BrClFN4O7S
分子量
555.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Selumetinib sulfate 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
相关靶点
MEK；Apoptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域

肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Selumetinib sulfate 引起原代 DNA 合成，以及对细胞活力的时间和剂量依赖性降低，在原代 2-1318 细胞中诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡 [1]。

Selumetinib sulfate (1μM) 通过 G0/G1 期阻滞对 H-441、H-1437 细胞显示抗增殖作用 [2]。

Selumetinib sulfate 抑制几种含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长，但对正常成纤维细胞系没有影响 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Selumetinib sulfate (50 和 100 mg/kg；p.o.) 以剂量依赖的方式降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；以 50 mg/kg 的剂量给予 AZD6244 时，还可显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长 [1]。

Selumetinib sulfate (10、25、50、100 mg/kg；p.o.) 能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 异种移植肿瘤的生长。在 BxPC3 异种移植模型中也观察到肿瘤消退 [3]。
参考文献

[1]. Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146.

[2]. Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.  

[3]. Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (89.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7993 mL 8.9967 mL 17.9934 mL
5 mM 0.3599 mL 1.7993 mL 3.5987 mL
10 mM 0.1799 mL 0.8997 mL 1.7993 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1799 mL 0.3599 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.54%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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