Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
| Cas No. |
57149-07-2
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| 分子式 |
C24H28N2O3
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| 分子量 |
392.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Naftopidil 通过改变肿瘤细胞与基质之间的相互作用来抑制人前列腺肿瘤的生长 [2]。 Naftopidil (PCa 10 μM；PrSC 0.1-10 μM；3 天) 显示出对 PCa 细胞和 PrSC 的生长抑制作用 [2]。 Naftopidil (E9 细胞 50 μM；PrSC 细胞 25 μM；48 小时) 增加 E9 细胞中细胞周期调节蛋白 p27 的水平，但不增加 PrSC 的水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Naftopidil (10 mg/kg；口服；每天；28 天) 降低 E9+PrSC 肿瘤小鼠模型微血管密度 (MVD) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (84.92 mM) 45℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL | |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL | |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2548 mL | 0.5096 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
