SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SKF-96365 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡,显示出强大的抗肿瘤活性。SKF-96365 以浓度依赖的方式抑制 hERG 电流 [1]。
SKF-96365 通过阻止细胞色素c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中,诱导细胞保护性自噬,延缓细胞凋亡。机制上,SKF-96365 处理抑制钙/钙调素依赖性蛋白激酶 iγ (CaMKIIγ)/AKT 信号级联。CaMKIIγ 或 AKT 过表达可消除 SKF-96365 对癌细胞的作用,提示 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SKF-9636 诱导的生物学效应中起关键作用 [2]。
SKF-96365 在体内抑制结直肠癌细胞生长。SKF-96365 处理导致小 鼠p-CaMKII 和 p-AKT降低,LC3-II、cleaved PARP、caspase-3 和 caspase-9 升高 [2]。
[1]. Liu H, et al. SKF-96365 blocks human ether-à-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Pharmacological Research. Pharmacol Res, 2016 Feb, 104:61-9.
[2]. Jing Z, et al. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett, 2016 Mar 28, 372(2):226-38.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.62%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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