Bufotalin (0.1-2.5 μM;12-96 小时) 治疗剂量和时间依赖性地抑制 MG-63 成骨细胞瘤细胞存活 [1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM;48 小时) 剂量依赖性地增加 MG-63 细胞中 Annexin V 阳性细胞 (凋亡细胞) 的百分比和 caspase-12 活性。Bufotalin 诱导的成骨细胞瘤细胞凋亡与 caspase-12 激活有关 [1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM;12 小时) 剂量依赖性地诱导 MG-63 细胞中 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 表达以及 PERK 和 IRE1 磷酸化。Bufotalin 诱导细胞内质网应激激活 [1]。
Bufotalin 通过下调 HepG2 细胞的 Aurora A、CDC25、CDK1、cyclin A 和 cyclin B1,上调 p53 和 p21,诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。Bufotalin 还可诱导细胞凋亡,并伴有线粒体膜电位降低、细胞内钙水平和活性氧生成增加、caspase-9 和-3 激活、poly ADP-ribose polymerase (PARP) 裂解以及 bcl-2 和 bax 表达变化 [2]。