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RMC-6236
目录号 : SJ-MX6749 别名 : RAS-IN-2；RMC6236；RMC 6236 纯度：99.45%

RMC-6236 (Compound A122) 是一种首创的口服三复合体 RAS(ON) MULTI  非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。RMC-6236 可用于癌症的研究。

CAS No. :2765081-21-6
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1 mg ¥  2080.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2765081-21-6
分子式
C44H58N8O5S
分子量
811.05
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RMC-6236 (Compound A122) 是一种首创的口服三复合体 RAS(ON) MULTI  非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。RMC-6236 可用于癌症的研究。
相关靶点
Ras
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

KRas G12D [1]
体外研究 (In Vitro)

RMC-6236 可抑制ERK磷酸化和细胞生长，并诱导凋亡 [2]。

RMC-6236 通过与细胞内分子伴侣蛋白环肽A（CypA）结合，形成抑制性二元复合物，进而与活性的GTP结合型RAS形成三联复合物，通过破坏与RAF激酶等效应物的相互作用来抑制RAS信号传导 [3]。
体内研究 (In Vivo)

RMC-6236 能持久地抑制 RAS 通路的激活，并在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌的细胞株和患者衍生的实体瘤模型中诱导深度和持久的肿瘤消退 [2]。

RMC-6236 还能促进体内的抗肿瘤免疫应答，并与 PD1 抗体联合使用具有协同作用，显著改善免疫耐药性 [2]。

RMC-6236 口服给药能够持久、剂量依赖地抑制肿瘤RAS信号通路的激活，对KRAS突变型PDAC产生深远且持久的肿瘤缩小作用 [3]。。
参考文献

[1] Jiang J, et al. Translational and Therapeutic Evaluation of RAS-GTP Inhibition by RMC-6236 in RAS-Driven Cancers. Cancer Discov. 2024 Apr 9:OF1-OF24.

[2].  Elena SK, et al. Abstract 3597: Direct targeting of KRASG12X mutant cancers with RMC-6236, a first-in-class, RAS-selective, orally bioavailable, tri-complex RASMULTI(ON) inhibitor. Cancer Res. (2022) 82 (12_Supplement): 3597.

[3]. Gustafson WC , et al. Direct targeting of RAS in pancreatic ductal adenocarcinoma with RMC-6236, a first-in-class, RAS-selective, orally bioavailable, tri-complex RASMULTI(ON) inhibitor. Journal of Clinical Oncology. Volume 40, Number 4_suppl.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (123.30 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2330 mL 6.1648 mL 12.3297 mL
5 mM 0.2466 mL 1.2330 mL 2.4659 mL
10 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2330 mL
50 mM 0.0247 mL 0.1233 mL 0.2466 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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