如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
RMC-6236 (Compound A122) 是一种首创的口服三复合体 RAS(ON) MULTI 非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。RMC-6236 可用于癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2080.00 | |
| 5 mg | ¥ 5620.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
2765081-21-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C44H58N8O5S
|
|||||
| 分子量 |
811.05
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
RMC-6236 (Compound A122) 是一种首创的口服三复合体 RAS(ON) MULTI 非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。RMC-6236 可用于癌症的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
KRas G12D [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RMC-6236 可抑制ERK磷酸化和细胞生长，并诱导凋亡 [2]。 RMC-6236 通过与细胞内分子伴侣蛋白环肽A（CypA）结合，形成抑制性二元复合物，进而与活性的GTP结合型RAS形成三联复合物，通过破坏与RAF激酶等效应物的相互作用来抑制RAS信号传导 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RMC-6236 能持久地抑制 RAS 通路的激活，并在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌的细胞株和患者衍生的实体瘤模型中诱导深度和持久的肿瘤消退 [2]。 RMC-6236 还能促进体内的抗肿瘤免疫应答，并与 PD1 抗体联合使用具有协同作用，显著改善免疫耐药性 [2]。 RMC-6236 口服给药能够持久、剂量依赖地抑制肿瘤RAS信号通路的激活，对KRAS突变型PDAC产生深远且持久的肿瘤缩小作用 [3]。。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.30 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2330 mL | 6.1648 mL | 12.3297 mL | |
| 5 mM | 0.2466 mL | 1.2330 mL | 2.4659 mL | |
| 10 mM | 0.1233 mL | 0.6165 mL | 1.2330 mL | |
| 50 mM | 0.0247 mL | 0.1233 mL | 0.2466 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
