Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Spadin TFA (100 nM;COS-7 细胞) 具有 spadin 对 TREK-1 通道的抑制作用,并阻断 63% 的由花生四烯酸刺激的 TREK-1 电流 [1]。 Spadin TFA (100 nM) 阻断野生型小鼠脑切片上 CA3 海马神经元的 TREK-1 通道活性 [1]。
Spadin TFA (10 μM,100 μL;腹腔注射;30 分钟;雄性 C57Bl/6J 和 TREK-1 缺陷小鼠) 增加中缝背核 (DRN) 中的 5-HT 神经元放电率 [2]。 Spadin TFA (0.01-100 μM,100 μL;ICV、ip 和静脉注射;每天,持续 7 天;雄性 C57Bl/6J 和 TREK-1 缺陷小鼠) 在小鼠体内具有抗抑郁作用 [2]。
[1]. Borsotto M, et, al. Targeting two-pore domain K(+) channels TREK-1 and TASK-3 for the treatment of depression: a new therapeutic concept. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(3):771-84.
[2]. Mazella J, et, al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design. PLoS Biol. 2010 Apr 13;8(4):e1000355.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.83%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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