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Cl-amidine hydrochloride
目录号 : SJ-MX0367A 纯度:98.12%

Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

CAS No. :1373232-26-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1380.00
25 mg ¥  2540.00
50 mg ¥  3360.00
100 mg ¥  4820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1373232-26-8
分子式
C14H20Cl2N4O2
分子量
347.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃,防潮
生物活性

Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

相关靶点
Apoptosis;MicroRNA;Protein Arginine Deiminase
作用通路
Apoptosis;Epigenetics
应用领域
肿瘤;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PAD1 [1] PAD4 [1] PAD3 [1]
0.8 μM 5.9 μM 6.2 μM
体外研究 (In Vitro)

Cl-amidine hydrochloride 是一种生物可利用的基于卤代乙脒的化合物,可抑制所有活性 PAD 同工酶,效力接近相等 (kinact/KI=13,000 M-1 min-1 for PAD4) [1]

Cl-amidine hydrochloride (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL,24 小时) 诱导 TK6 类淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞的细胞凋亡呈剂量依赖性。结肠癌细胞系 (HT29) 对 Cl-amidine hydrochloride 引起的细胞凋亡具有相对抵抗力 [2]

Cl-amidine hydrochloride 阻止组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并改善在小鼠败血症模型中存活 [3]

体内研究 (In Vivo)

Cl-amidine hydrochloride (75 mg/kg;每天一次;腹腔注射) 抑制和处理 DSS 诱导的小鼠结肠炎 [2]

Cl-amidine hydrochloride (5、25、75 mg/kg;口服强饲法;每天一次) 导致组织学评分显著降低,且呈剂量依赖性 [2]

参考文献

[1]. Yuan Luo, et al. Inhibitors and Inactivators of Protein Arginine Deiminase 4: Functional and Structural Characterization. Biochemistry. 2006 Oct 3; 45(39): 11727–11736. 

[2]. Chumanevich AA, et al. Suppression of colitis in mice by Cl-amidine: a novel peptidylarginine deiminase inhibitor. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2011 Jun;300(6):G929-38. 

[3]. Biron BM, et al., Cl-Amidine Prevents Histone 3 Citrullination and Neutrophil Extracellular Trap Formation, and Improves Survival in a Murine Sepsis Model. J Innate Immun. 2017;9(1):22-32.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (72.00 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (72.00 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8799 mL 14.3993 mL 28.7985 mL
5 mM 0.5760 mL 2.8799 mL 5.7597 mL
10 mM 0.2880 mL 1.4399 mL 2.8799 mL
50 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5760 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.12%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。