010D230M,0D01,0D06
Olutasidenib (FT-2102)
目录号 : SJ-MX1414 中文名称 : 奥鲁他尼布 纯度:98.56%

Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

CAS No. :1887014-12-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  580.00
5 mg ¥  1460.00
10 mg ¥  2380.00
25 mg ¥  3960.00
50 mg ¥  5660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1887014-12-1
分子式
C18H15ClN4O2
分子量
354.79
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Olutasidenib (FT-2102)是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

相关靶点
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤;免疫/炎症
IC50 & Target

IDH1 [1][2]

体外研究 (In Vitro)

Olutasidenib (FT-2102) 有效抑制多种 IDH1-R132 突变体 (R132H, R132C, R132G, R132L) 产生 2-HG,表明 Olutasidenib (FT-2102) 可能对大多数表达 IDH1-R132 突变体的肿瘤有效。Olutasidenib (FT-2102) 对 IDH1 亚型具有高度选择性,对野生型 IDH1 (> 20µM) 和 IDH2 突变体无明显抑制作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

Olutasidenib (FT-2102;三次口服剂量 (12.5、25 和 50 mg/kg);间隔 12 小时) 在携带 HCT116-IDH1-R132H/+ 异种移植物的雌性 BALB/c 裸鼠中显示出有效的抗肿瘤活性 [2]

参考文献

[1]. JM Watts, et al. A phase 1 dose escalation study of the IDH1m inhibitor, FT-2102, in patients with acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS).

[2]. Justin A. Caravella, et al. Structure-based design and identification of FT-2102 (olutasidenib), a potent mutant-selective IDH1 inhibitor. J Med Chem. 2020.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (352.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8186 mL 14.0928 mL 28.1857 mL
5 mM 0.5637 mL 2.8186 mL 5.6371 mL
10 mM 0.2819 mL 1.4093 mL 2.8186 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5637 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.56%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。