Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 通过抑制 DPP-4 来维持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性的新靶点之一 [1]。
Trelagliptin 对 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 具有较强的抑制活性,IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性,IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM [2]。
Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性,IC50 值 >100,000 nM,相对于 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的选择性 >10,000倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比阿格列汀和西格列汀分别高 4 倍和 12 倍 [2]。