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Trelagliptin
目录号 : SJ-MX3281A 别名 : SYR-472 中文名称 : 曲格列汀 纯度：99.93%

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

CAS No. :865759-25-7
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5 mg ¥  360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
865759-25-7
分子式
C18H20FN5O2
分子量
357.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target

DPP-4 [1]
体外研究 (In Vitro)

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 通过抑制 DPP-4 来维持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性的新靶点之一 [1]。

Trelagliptin 对 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 具有较强的抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM [2]。

Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，IC50 值 >100,000 nM，相对于 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的选择性 >10,000倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比阿格列汀和西格列汀分别高 4 倍和 12 倍 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Trelagliptin (灌胃；7 mg/kg；单剂量) 在犬体内显示出持续的 PD 效应，即使在 24 小时后 DPP-4 活性仍有 >80% 的抑制作用 [1]。

Trelagliptin (灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟) 显著提高了 ob/ob 小鼠的糖耐量能力，与对照组相比，AUC0−120min 降低了 19.3% [3]。

Trelagliptin (灌胃；10 mg/kg；一周一次；8 周) 导致空腹血糖 (FBG) 水平显著降低，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还能提高 ob/ob 小鼠的胰岛素水平，在AUC0−120min 使胰岛素水平升高 1.7 倍 [3]。
参考文献

[1]. Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3;74:574-605. 

[2]. Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21;11(6):e0157509.  

[3]. Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2348-2361.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (198.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7981 mL 13.9907 mL 27.9814 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7981 mL 5.5963 mL
10 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7981 mL
50 mM 0.0560 mL 0.2798 mL 0.5596 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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