P-gp inhibitor 1 是一种新型的可逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
P-glycoprotein [1]
P-P-gp inhibitor 1 (12k) 在逆转 K562/A02 细胞 (1 μM;80 分钟) 对阿霉素 (DOX) 耐药过程中具有高效性 (EC50=57.9 nM)、低细胞毒性和持续时间长的活性 [1]。 P-P-gp inhibitor 1 还能提高其他不同结构的 MDR 相关细胞毒性药物的效价,增加 DOX 的积累,阻断 Pgp 介导的 Rh123 外排,抑制 K562/A02 MDR 细胞中 P-gp ATPase 酶活性 (0.1、1、5 μM;1 小时) [1]。
[1]. Qiu Q, et al. Design, Synthesis, and Pharmacological Characterization of N-(4-(2 (6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)yl)ethyl)phenyl)quinazolin-4-amine Derivatives: Novel Inhibitors Reversing P-Glycoprotein-Mediated Multidrug Resistance. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3289-3302.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.27%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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